в каком веке был изобретен аспирин
Вся правда об аспирине: от ивовой коры до Нобелевской премии мимо героина
Каждый год в мире что-то меняется. Мы взрослеем, изменяется городской пейзаж вокруг. Изменяется и список доступных нам лекарств. Многие препараты из тех, которые были «на слуху» у меня в детстве (а я часто болел) — исчезли из продажи довольно давно. Солутан, норсульфазол (из которого получалась прекрасная фараонова змея — об этом опыте я некогда тоже прочёл в «Химии и жизни». Но одно лекарство остается в наших аптеках уже более сотни лет. Им лечился мой дед, мой отец, я, а теперь и мои дети иногда пьют эти таблетки.
Казалось бы, что может быть проще, скучнее и известнее аспирина? Автор этой статьи работает в научной журналистике ровно десять лет. И главное, что я успел за это время понять — нет более интересной темы, чем та, о которой «все знают».
История этого вещества началась еще в XVI веке. до нашей эры. Еще в египетском папирусе 1543 г. до н.э. упоминаются лекарства на основе ивовой коры. Как и в современных ему шумерских документах. Использовал иву и Гиппократ, а римский врач Авл Корнелий Цельс — практически современник Христа — уже напрямую говорил, что экстракт ивовой коры помогает при воспалении.
Впрочем, современная история именно аспирина как вещества и лекарства начинается уже в нашей эре, в XVIII веке, но всё равно «первооткрывателями» лекарства №1 можно назвать далеко не одного химика. В 1763 году оксфордширский естествоиспытатель (и, по совместительству, викарий) преподобный Эдвард Стоун показал, что высушенная в печи и перемолотая ивовая кора сбивает жар. Следующий шаг сделал в 1828 году немец Иоганн Бюхнер, который уже работал с экстрактом коры, который он назвал Салицином. Впрочем, салициловую кислоту, похоже, первым получил всё-таки ещё позже итальянец Раффаэле Пириа.
Через девять десятилетий после Стоуна француз Шарль Фредерик Жерар впервые получил уже ацетилсалициловую кислоту реакцией ацетилхлорида и салицилата натрия.
Шарль Фредерик Жерар
Новое вещество Жерар назвал “салицилово-уксусный ангидрид”. Прошло еще шесть лет, и немецкий химик фон Глим провел реакцию между салициловой кислотой и ацетилхлоридом. Полученные кристаллы фон Глим назвал acetylierte Salicylsäure – ацетилированная салициловая кислота. Потребовалось еще десятилетие (1869), чтобы еще три химика — Шредер, Принцхорн и Краут повторили работы Жерара и фон Глима и поняли, что у них получилось одно и то же вещество. Параллельно эта троица сумела и показать правильное строение аспирина.
Тем не менее в середине XIX века в качестве лекарства использовалась в основном салициловая кислота – как сама по себе, так и в виде натриевой слои. Они неплохо боролись с жаром, болью и воспалением, однако имели массу побочных эффектов. В первую очередь – раздражение слизистой желудка.
Следующий ход был за компанией Bayer AG. В 1890 году Карл Дуйсберг основал в ней специализированное фармацевтическое отделение, а точнее – два, отделение по созданию новых лекарств во главе с Артуром Эйхенгрюном и отделение по тестированию полученных веществ, которое в интересующее нас время (с 1897 года) возглавил Генрих Дрезер. В принципе, именно это можно считать началом современной биг-фармы. Осталось ввести на шахматную доску еще одну фигуру: в 1894 году в компанию пришёл молодой химик Феликс Хоффман.
Именно он в 1897 году начал работы по поиску менее раздражающего заменителя салицилата натрия. Надо сказать, у Хоффмана был и личный интерес во всём этом деле: его отец сильно страдал от побочных эффектов применения салицилата натрия при ревматизме. Эти три человека — Эйхернгрюн, Дрезер и Хоффман — и могут считаться отцами аспирина как лекарства. Если верить лабораторным записям Хоффмана, 10 октября 1897 года был открыт новый способ получения аспирина, который давал пригодный к медицинскому применению препарат.
Торговое название нашего героя имеет растительное происхождение. Ацетилсалициловая кислота по-немецки – Acetylspirsäure. Салициловая – spirsäure, в честь таволги, Spirea ulmaria, откуда ее тоже получали. Аспирин стал одним из первых лекарств, которое распространялось и «продвигалось» по современным правилам фармкомпаний. Bayer даже разослал «пробники» в аптеки, в больницы, частным врачам и фармацевтам.
Одна из первых рекламных листовок аспирина/i>
Впрочем, о триумфах.
Впрочем, это триумфальное шествие могло бы закончиться в 1960-х-1970-х, после введения в клиническую практику парацетамола и ибупрофена, которые оказались более мощными жаропонижающими, противовоспалительными и обезболивающими средствами. Но…
В 1960-1970-х годах появились данные, которые показали: аспирин заметно снижает риск возникновения инфаркта миокарда и других сердечно-сосудистых заболеваний. Работы трёх биохимиков – Джона Вейна, Бенгта Самуэльсона и Суне Бергстрёма показали, что аспирин подавляет синтез простагландинов и тромбоксанов в организме, чем и вызвано его «кроверазжижающее» действие. За это (а также за изучение биохимии простагландинов) все трое в 1982 году были удостоены Нобелевской премии по химии (а Вэйн был еще и возведен в рыцарское достоинство). Однако каждый из них еще удостоится своей статьи.
Так что эта простенькая молекула оказалась не так проста, как может показаться на первый взгляд. В любом случае, история аспирина продолжается – и, возможно, через 50 лет в новом выпуске «О веществе по существу» мы напишем про него совсем другую историю.
Следить за обновлениями нашего блога можно и через его страничку в фейсбуке.
(опубликовано в сентябрьском номере «Химии и жизни»)
Занимательные факты об аспирине
Это чудесное лекарство, имеющее множество показаний к применению, впервые было изобретено в лабораториях Леверкузенской компании «Байер» в 1897 году в Вуппертале. Кто из химиков-лаборантов первым получил аспирин, осталось неизвестным: работники полвека спорили друг с другом, но так до своей смерти и не выяснили этого вопроса. Артур Айхенгрюн умер на 3 года позже коллеги Феликса Хоффманна, Поэтому исторические источники изобретателем аспирина называют Артура.
Но многие источники указывают, что изобрел аспирин Хоффманн. Но компания Bayer не захотела прославить Айхенгрюна. Ученый собирался уходить из компании, что впоследствии и сделал, поэтому титул изобретателя ему отдать не захотели. А после прихода к власти нацистов о прославлении еврея Айхенгрюна не могло быть и речи.
Оба ученых сделали вклад в создание препарата, поэтому достойны всемирного признания.
Появление аспирина
Болеутоляющие свойства салициловой кислоты, основного действующего вещества лекарства, были известны. В 1853 году ученый из Франции Шарль Жерар синтезировал салицин из коры ивы. Этот препарат был непригоден для использования в медицине, но заинтересовал ученых.
Если углубиться в историю, целительные свойства коры ивы открыли в 18 веке. В 1763 англичанин Эдвард Стоун начал использовать отвар из коры ивы в качестве средства для снижения температуры тела. Открытие стало основой для исследований европейских ученых.
В 1874 салициловая кислота начала производиться как медицинский препарат. Но лекарство имело два существенных недостатка:
Это сделало его применение невозможным. Поэтому получение аспирина считается действительно выдающимся достижением в медицине. Путём некоторых химических изменений в препарате немецким химикам в новом лекарстве удалось избавиться от проблем, сохранив полезные свойства.
Клинические исследования нового препарата длились 2 года. В 1899 компания Bayer выпустила новый препарат «Аспирин» под официальной торговой маркой. Дословный перевод названия лекарства — «богатый салицином». Запатентовать изобретение в те времена было невозможно, но торговую марку все же зарегистрировать удалось.
Первые партии аспирина выпускались в виде порошка. Привычные таблетки появились в 1904. Сначала препарат продавался исключительно по рецептам. С 1915 стал безрецептурным препаратом, доступным каждому.
Аспирин начал продаваться больше иных лекарств. Фирма «Байер» производила ежегодно 50000 килограмм препарата. Он оказался дешёвым, имел минимум побочных эффектов, отлично помогал при боли и лихорадке.
Аспирин долго назначался врачами как средство для снижения боли. Но постепенно у лекарства появлялись новые показания, уже без участия изобретателей. На тему применения аспирина и сегодня выходит более трёх тысяч научных статей в год.
Свойства аспирина
Препарат изобретен как болеутоляющее средство. Но со временем ученые открыли новые свойства, и перечень показаний аспирина расширялся.
Интересным открытием стала способность ацетилсалициловой кислоты разжижать кровь. Случайная находка стала настоящим спасением для кардиологических больных.
В середине прошлого века американский доктор Лоуренс Крейвен активно назначал жвачку с ацетилсалициловой кислотой пациентам после удаления миндалин для уменьшения болевых ощущений. Врач обратил внимание, что у таких пациентов часто развиваются кровотечения. Это привело к мысли, что аспирин разжижает кровь и препятствует образованию тромбов.
Крейвен решил, что эффект препарата можно использовать для профилактики инфарктов и инсультов, написал научную статью. Но грандиозное открытие не заметили. Лишь в конце прошлого века обнаруженное Крейвеном свойство препарата оценили по достоинству и внедрили в медицинскую практику.
Механизм действия аспирина
Несмотря на большой опыт применения аспирина в клинической практике, механизм действия долгое время оставался неизвестным. Врачи видели эффект после приема препарата, но не могли объяснить, как он работает. Это удалось выяснить в 1970-ые.
Английский ученый Джон Вейн и коллеги из Швеции заинтересовались, какие процессы происходят в организме после приема аспирина и выяснили, что препарат блокирует синтез простагландинов. Эти вещества активно участвуют в развитии воспалительных процессов, свертывании крови, регуляции температуры тела. Следовательно, прием ацетилсалициловой кислоты оказывает болеутоляющий, противовоспалительный, жаропонижающий эффект, снижает свертываемость крови. Открытие отметили Нобелевской премией в 1982.
Сокращённо немцы называют аспирин ASS. Покупается в любой немецкой аптеке без рецепта. Называется на многие лады: Acesal, Alka-Seltzer, ASS-ratiopharm, Godamed, Miniasal, Togal-ASS, Eudorlin, Herz-ASS и ещё несколько разных наименований, включая Aspirin, разумеется.
Помимо монопрепарата продаётся также масса генериков и комби-лекарств, когда к ацетилсалициновой кислоте добавляется витамин С, кофеин, парацетомол.
Препарат выпускается в разных дозировках. Одни таблетки предназначены для борьбы с болью и лихорадкой, а другие — для разжижения крови и профилактики болезней сердца и сосудов.
Кто на самом деле придумал аспирин
Самое раннее зарегистрированное использование салицилатного анальгетика приписывают Гиппократу, греческому врачу 5-го века до нашей эры, который использовал порошок коры горькой ивы, содержащий салициловую кислоту, для лечения болей. Скорее всего, кора ивы использовалась за сотни лет до времен Гиппократа, но никто не знает наверняка.
История открытия аспирина
Историки фармацевтической промышленности, как правило, приписывают Эдмунду Стоуну, англиканскому священнослужителю 18-го века, обнаружение болеутоляющих свойств коры ивы. Современная теория гласит, что ива производит салициловую кислоту как средство химической защиты от инфекции. В течение 1800-х годов салицилат натрия вошел в рутинное применение как болеутоляющее и жаропонижающее средство.
«Голый» салицилат, однако, очень грубый для желудка — это, в конце концов, маслянистая карбоновая кислота и фенол. В 1890-х годах химик из Байера обнаружил, что покрытие фенола ацетильной группой делает лекарство, если не приемлемым, по крайней мере, переносимым большинством людей. Фанаты анти-аспирина утверждают, что даже с модификацией аспирин сегодня не пройдет проверку FDA.
Владельцы аптек Байера назвали новый препарат ацетилсалициловая кислота — аспирин. Любопытно, что они не слишком оптимистично смотрели на его будущее, потому что верили, что препарат ослабит сердце. Сегодня люди знают, что аспирин способствует выработке в организме определенных ферментов, циклооксигеназов, которые генерируют вызывающие боль воспалительные простагландины.
Сегодня американцы выпускают около 80 миллиардов таблеток аспирина в год. Более 50 лекарств, отпускаемых без рецепта, содержат аспирин в качестве основного активного ингредиента, а большое количество рецептурных анальгетиков также содержит аспирин.
Если проверить почти любую историю аспирина, можно прочесть, что ученый, который обнаружил аспирин, немец Феликс Хоффман. Теперь Грег Ааронян сообщает в своей интернет-службе патентных новостей, что, по словам профессора фармацевтических наук Университета Глазго Уолтера Снидера, аспирин был изобретен не Хоффманом, а его начальником Артуром Айхенгрюеном.
По словам Снидера, Байер сфабриковал историю достижений Хоффмана спустя десятилетия после того, как как нацисты пришли к власти в Германии, «чтобы немцам не пришлось узнать, что самый успешный медикамент в истории был обнаружен евреем». Байер отрицает утверждения
Кто изобрел аспирин
120 лет назад, 6 марта 1899 года немецкий химик Феликс Хоффман получил патент на средство от высокой температуры. Новое лекарство было названо аспирином.
Лекарственное действие оказывает собственно салициловая кислота. Хоффман выделил её из растения таволга. Содержится эта кислота и в коре ивы.
Лекарства, изготовленные из коры ивы применялись человечеством уже давно. Однако содержание салициловой кислоты в ивовой коре было небольшим и к тому же такие лекарства имели серьезный побочный эффект — тошноту и боли в животе.
В 1763 году священник Эдвард Стоун выступил перед Королевским обществом в Лондоне с докладом об излечении лихорадочного озноба настойкой коры ивы. А в 1838 году было доказано, что активным компонентом настойки является салициловая кислота. Позже итальянский химик Рафаэль Пириа выделил из ивовой коры салициловую кислоту, определил химический состав этого вещества и успешно синтезировал его.
Но практического лекарственного применения салициловая кислота тогда не получила. Применять салициловую кислоту в качестве лекарства стали гораздо позже.
Согласно основной версии, 10 августа 1897 года Феликс Хоффман, который искал лекарство для своего страдающего ревматизмом отца, при помощи химического метода ацетилирования сумел получить впервые в истории салициловую кислоту в чистой и устойчивой форме.
Компания Bayer, где работал Хоффман, зарегистрировала новое лекарство под маркой «Aspirin», которое в продаже появилось уже в 1899 году. За основу было взято латинское наименование растения, из которого впервые выделили салициловую кислоту — Spiraea ulmaria. К основе «spir» приставили «a», чтобы подчеркнуть особую роль реакции ацетилирования, а справа — в соответствии с традицией добавили «in».
Интересное за неделю
В рубрике «Деловая экспертиза» могут публиковаться материалы на правах рекламы
Как появился Аспирин
Ацетилсалициловая кислота или аспирин – лекарственное средство оказывающее жаропонижающее, обезболивающее, противовоспалительное и антиагригантное действие.
Сегодня ни одна домашняя аптечка не обходится без этого препарата, более того ацетилсалициловая кислота присутствует во многих препаратах, в том числе дорогостоящих, и это при своей копеечной цене.
Примерно 4000 лет назад в Египте первый раз упомянули об использовании настойки из листьев белой ивы и употребляли её при лечении различных заболеваний. Гиппократ же, использовал сок коры белой ивы как средство при ознобе и температуре.
2 июня 1763 года были предоставлены доказательства положительного влияния настоя из ивовой коры при лечении лихорадочных состояний.
Спустя 50 лет начались более глубокие исследования состава коры ивы, позднее в 1829 году фармацевтом из Франции было выделено кристаллическое вещество, названное салицилом. Далее, в 1839 году ученым из Италии кристалл салицила был расщеплен и по итогам расщепления было получено новое вещество под названием салициловая кислота.
В 1888 году в городе Дрезден (Германия) Фридрихом Байером (Friedrich Bayer & Co) был создан фармацевтический отдел, его компания первая стала производить синтетическую салициловую кислоту.
Однако выяснилось, что помимо всех положительных качеств (дешевизна, легкость в производстве) имелось одно отрицательное, салициловая кислота была очень токсичной. И вскоре человечество получило аспирин.
В 1897 году немецкий химик Ф. Гофман описал способ получения почти чистой ацетилсалициловой кислоты (АСК). АСК была более приятной на вкус и не имела раздражающего действия на желудок пациента. Так появился аспирин.
И наконец в 1899 году фирма «Байер» запустила производство аспирина, как сильного анальгезирующего, болеутоляющего и жаропонижающего средства.
Долгие годы химики проводили различные опыты и выискивали новые производные салициловой кислоты, но никому не удалось превзойти аспирин. По сей день он является составляющей более 100 лекарственных средств.
В середине XX века американские кардиологи начали выписывать своим пациентам аспирин в «детских» дозах, выяснилось, что прием аспирина перед сном помогает предупредить инфаркты и образование тромбов. Некоторые люди вынуждены принимать аспирин пожизненно, из-за различных сердечно-сосудистых заболеваний.
Также ацетилсалициловая кислота полезна для профилактики онкологических заболеваний и меланомы.
В России аспирин появился в 1899 году, благодаря импорту из Германии, но уже к 1914 году он получил большую популярность и вошел в массовое потребление. Не стоит забывать, что аспирин – не волшебная таблетка.
Лучшим способом предотвратить развитие многих заболеваний было, есть и будет занятия спортом, прием здоровой и сбалансированной пищи, а также отказ от вредных привычек.