что такое сарма препараты
Главный «антистрессовый» гормон организма
Дегидроэпиандростерон или ДГЭА — является гормоном с андрогенной активностью. ДГЭА отвечает за развитие вторичных половых признаков, поддержание половой функции, а также обладает анаболическим действием. 90% гормона образуется в коре надпочечников, остальные 10% синтезируется у мужчин в семенниках, у женщин в яичниках.
Предшественником ДГЭА является холестерин. В свою очередь, ДГЭА преобразуется в другие стероидные гормоны. В организме мужчин ДГЭА конвертируется в более сильные андрогены: тестостерон и андростендион; у женщин — эстроген и прогестерон. Производство гормона происходит под контролем АКТГ.
Уровни ДГЭА достигают пика в юношеском возрасте, а затем постепенно снижаются. В 70–80 лет значения ДГЭА составляют лишь 10–20% от пикового значения в пубертатном периоде.
ДГЭА во многом работает как синергетический близнец другого гормона стресса — кортизола. Это помогает организму более эффективно адаптироваться к стрессовому воздействию. Стресс может быть любым: физическим, психическим и эмоциональным, но его воздействие всегда происходит длительно. Например, учеба, которая дается человеку с трудом или изнуряющие условия на работе — могут стать источником серьезных проблем для здоровья.
Исследования показали, что снижение уровня ДГЭА связано с аллергией, воспалением, усталостью, аутоиммунными проблемами, сексуальной дисфункцией, инфекциями, бессонницей, снижением когнитивных функций, сердечно-сосудистыми заболеваниями, потерей массы костной ткани, депрессией и раком.
ДГЭА и кардиоваскулярная патология
ДГЭА оказывает защитное действие по отношению к заболеваниям сердечно-сосудистой системы. Результаты исследования, опубликованные в 2014 г в журнале Американского колледжа кардиологов, показали, что низкий уровень ДГЭА в крови связан с риском развития коронарной болезни сердца у пожилых мужчин. Ученые из Гарвардской школы общественного здравоохранения обнаружили связь между низкими уровнями ДГЭА и высоким риском развития инсульта у пожилых женщин.
ДГЭА и остеопороз
ДГЭА улучшает минеральную плотность костной ткани и тормозит остеопороз. Особенно это важно для женщин, которые находится в постменопаузе и страдают от дефицита женских половых гормонов.
ДГЭА и сексуальное поведение
Здоровые уровни ДГЭА поддерживают здоровую сексуальную жизнь. ДГЭА улучшает либидо у мужчин и женщин в равной степени.
ДГЭА и когнитивные функции
Исследования показали, что ДГЭА поддерживает здоровые когнитивные функции и настроение. Гормон поддерживает производство и функционирование нейротрансмиттеров в мозге — химических веществ, которые влияют на память и настроение.
Было обнаружено, что ДГЭА обладает регенеративной активностью по отношению к тканям мозга. Люди, страдающие от болезни Альцгеймера, имеют низкий уровень факторов роста, жизненно необходимых для нервной ткани. ДГЭА может защитить тонкие ткани мозга, сохранив их.
Люди с низким уровнем ДГЭА более восприимчивы к тревоге и депрессии.
ДГЭА и метаболический ответ на инсулин
ДГЭА предотвращает развитие сахарного диабета. Гормон позволяет клеткам более эффективно усваивать глюкозу, тем самым снижая резистентность тканей к инсулину. Как известно, это ведущая причина развития сахарного диабета 2-го типа.
ДГЭА и здоровье иммунной системы
ДГЭА имеет решающее значение для укрепления иммунной системы. При хроническом стрессе уровень кортизола падает, и иммунная система оказывается подавленной. Но здоровые уровни ДГЭА могут уравновесить это состояние.
Некоторыми исследователями было продемонстрировано, что ДГЭА играет определенную роль в борьбе с аутоиммунными состояниями, особенно с красной волчанкой.
Недостаток ДГЭА способствует ряду заболеваний и состояний, поэтому для поддержания оптимального сердечно-сосудистого здоровья и жизнеспособности на протяжении всей жизни важно следить за уровнем ДГЭА. Возможно определение гормона в образцах крови, а также в образцах слюны.
Поскольку для хорошего здоровья имеет значение правильный баланс гормонов, поэтому уровень ДГЭА сопоставляют с уровнем кортизола.
Тестирование уровня ДГЭА и сохранение гормонального баланса между стресс-гормонами является ключом успеха на пути к долголетию. Хороший уровень ДГЭА поможет почувствовать себя моложе, сильнее и увереннее.
SARMs (селективные модуляторы андрогенных рецепторов)
Содержание
Селективные модуляторы андрогенных рецепторов [ править | править код ]
Создавая данный класс препаратов, ученые рассчитывали снизить неблагоприятное воздействие тестостерона на простату. Как это принято, прежде всего любые вещества и соединения исследуют на животных; в случае получения положительных эффектов и удостоверившись в безопасности их приема, проводят клинические исследования на людях, после чего запускают в производство. Часто одних только положительных результатов в опытах на крысах бывает достаточно, чтобы препарат попал в поле зрения «химических» спортсменов и те начали самостоятельно испытывать его на себе.
Так, в сентябре 2011 года в журнале «Кахексия, саркопения и мышцы» (‘Journal Cachexia Sarcopenia Muscle’), стр. 153 — 161, появилась статья с говорящим за себя названием «Селективный модулятор андрогенных рецепторов GTx-024 улучшает мышечную массу и физические функции у здоровых пожилых мужчин и женщин в постменопаузе: результаты двойного слепого, плацебо-контролируемого исследования фазы II». В данной статье были приведены результаты приема GTx-024, отнесенные учеными к статистически значимым: 12-ти недельный курс орального приема 3 мг препарата приводит к приросту сухой мышечной массы, равному 1,4 кг и снижению жировой массы в 300 грамм при отсутствии каких-либо физических нагрузок. Более низкие дозировки вещества привели к менее выраженным результатам. Официальный вывод исследователей прозвучал так: GTx-024 показал дозозависимое улучшение общей мышечной массы тела и физических функций, хорошо переносится. GTx-024 может быть полезен для профилактики и/или лечения катаболизма мышечной массы, связанной с раком и другими хроническими заболеваниями». Может быть, 1,4 кг мышечной массы за 12 недель не так много, но это официально полученный и зафиксированный результат.
В настоящее время фармацевтические компании имеют несколько видов SARMs, в отношении которых первые стадии клинических исследований на людях были успешно завершены и которые могут уже скоро появиться в легальной продаже, а до того времени, уже наверняка сформируется практика их применения в спортивных целях, однако, в настоящий момент даже исходя из небольшого объема вышеприведенной информации, можно получить представление о дозировке, длительности приема и побочных эффектах.
Данные исследований [ править | править код ]
На данный момент ни один селективный модулятор андрогенных рецепторов не является действительно селективным. Они показывает лишь более высокий анаболический индекс, при этом соотношение анаболической к андрогенной активности составляет от 3:1 до 10:1 (у тестостерона соотношение равно 1:1) [1] [2] [3]
Практически все селективные модуляторы андрогенных рецепторов выпускаются в виде таблеток и не вызывают повреждения печени. [4]
Это оптимальный выбор для женщин, поскольку они оказывают минимальное влияние на либидо, половые признаки, уровень холестерина в крови, печень и др. [5]
Легальный статус SARM’S [ править | править код ]
Большая часть SARM’S имеют легальный статус. В судебной практике с большой долей вероятности SARM’s будут признаны лекарствами.
Остарин и кардарин(по ошибке относится к сармс) внесены в список сильнодействующих веществ для целей ст. 234 УК РФ. [6] Запрет инициирован МВД РФ в августе 2016г. Юридически остарин и кардарин приравняли к анаболическим стероидам.
Стадии испытаний SARMs [ править | править код ]
Прочее (не относится к SARMs):
SARMs: все что важно и нужно знать о препаратах
Скорее всего, вы уже регулярно тренируетесь в тренажерном зале, поднимаете тяжести и делаете 2-3 кардио в неделю. И вам хочется ускорить прогресс в результатах.
Вы, вероятно, очень заботитесь о своем здоровье, поэтому отказываетесь принимать анаболические стероиды из-за риска побочных эффектов, которые практически гарантированы в будущем.
С другой стороны, может быть уже пробовали экспериментировать со стероидами, а теперь не знаете, что дальше делать.
В любом случае, почти наверняка вы слышали о SARMs — препаратах, которые оказывают сходный со стероидами эффект на рост мышц, но без неприятных побочных эффектов.
Так ли это на самом деле?
Что такое SARMs?
SARMs — это аббревиатура selective androgen receptor modulators — избирательные модуляторы андрогенных рецепторов. Короче говоря — это вещества, вызывающие рост мышц, за счет воздействия на андрогенные рецепторы. Вопреки распространенному мнению, SARM существуют уже довольно давно, и впервые были синтезированы в 1940-х годах, когда ученые видоизменили молекулу тестостерона.
Существует два типа SARMs: стероидные и нестероидные.
Стероидные SARM по действию очень похожи на анаболические стероиды — они мощно стимулируют рост клеток. И как результат, все это сопровождается неприятными побочными эффектами, такими как: трансформация андрогенов в эстрогены, что приводит к увеличению грудных желез у мужчин и проблемам с печенью.
В начале 1990-х годов нестероидные SARMs стали набирать популярность из-за того, что они не уступают стероидам по своим свойствам, но без побочных эффектов.
Что касается употребления SARM в бодибилдинге, то речь почти всегда идет о нестероидных формах.
Изначально они были разработаны и до сих пор используются при различных тяжелых заболеваниях, в первую очередь связанных с разрушением мышечной ткани, таких как: рак, СПИД, мышечная дистрофия и некоторые другие болезни. Их также широко используют для лечения гипогонадизма у мужчин (врожденный низкий уровень тестостерона).
Важно отметить, что на сегодняшний день существует несколько видов SARM.
Как работают SARMs?
Эффективны ли SARMs?
Только потому, что вы принимаете продукт, на котором написано SARM, не означает, что он там есть. И естественно не получите никакого эффекта для роста мышц.
Еще один нюанс, не все SARMs одинаковы.
Некоторые из них более эффективные для мышечной гипертрофии, другие менее. Например, остарин (MK-2866) вызывает гипертрофию меньше, чем новые и более продвинутые препараты, такие как РАД140. И эти различия не ограничиваются только гипертрофией.
Некоторые из наиболее распространенных включают:
Остарин (ostarine) — это нестероидный SARMs, который можно принимать перорально. Его также называют MK-2866 или GTx-024.
Эти сложные номера в основном присваиваются SARM перед тем, как он поступает в продажу. Остарин очень популярен среди бодибилдеров, особенно в фазе набора массы, за его способность вызывать активный мышечный рост, с параллельным сжиганием жира.
В одном исследовании, в котором приняли участие 120 здоровых мужчин старше 60 лет, было установлено, что 12 недель приема остарина (GTx-024) значительно увеличивают мышечную массу и физическую работоспособность. Также наблюдалось повышение чувствительности к инсулину.
Лигандрол (ligandrol) — это еще один нестероидный SARMs, который можно принимать перорально. Другое его называние LGD-4033.
Одно 14-дневное клиническое испытание этого SARM показало, что наиболее эффективная доза приема — 22 мг/сут, приводит к увеличению силы, мышечной массы, повышению настроения и самочувствия.
Андарин (andarine) — нестероидный SARMs, также принимается перорально и часто упоминается среди бодибилдеров, как S-4 или GTx-007. Андарин является одним из наиболее популярных SARM. Его принимают в основном из-за выраженной способности сохранять мышечную массу во время «сушки».
Исследования на животных показали, что он действует так же, как инъекции тестостерона, но без каких-либо побочных эффектов. В одном исследовании выяснилось, что андарин связывается с андрогенными рецепторами на 33% хуже, чем тестостерон, но обладает таким же эффектом. Это конкретное исследование обнаружило, что андарин увеличивает мышечную массу у кастрированных крыс. Другими словами, у крыс, которые вообще не могли продуцировать тестостерон.
РАД140 (RAD140) — нестероидный SARMs, который можно принимать перорально. Это один из самых новых SARM. Исследования показали, что он обладает значительным потенциалом для наращивания мышц и сжигания жира даже при низких дозах.
Препараты, которые путают с SARMs
Есть некоторые популярные вещества, которые обычно считаются SARM, но на самом деле они ими не являются. К ним относятся:
SARMs против тестостерона
SARM обычно врачи назначают пациентам с гипогонадизмом. Таким образом лечится низкий уровень тестостерона, без назначения самого этого гормона. Делается это потому, что использование мужского полового гормона, связано с неприятными побочными эффектами.
Одним из преимуществ SARMs является то, что их можно принимать перорально. Другими словами, нужно только проглотить капсулу и вещество легко доберется до андрогенных рецепторов, даже в малых дозах. Хотя в последнее время появились формы тестостерона, которые также можно принимать в виде таблеток, все же более эффективный и общепринятый метод приема этого гормона — инъекции. Основная проблема заключается в том, что это вызывает значительные и резкие колебания, как общего, так и свободного тестостерона. В случае, если что-то пойдет не так — этот высокий уровень мужского полового гормона будет оставаться в организме долгое время.
Есть и другой подход к этой проблеме — тестостероновые пластыри. Но и они довольно-таки опасны. И, кроме того, женщины и дети могут случайно получить дозу тестостерона из-за непреднамеренного соприкосновения с пластырем.
SARM обычно создают значительно меньшее колебание андрогенов в организме. Это само по себе делает их прием менее рискованным.
Основной смысл приема SARMs заключается в том, чтобы избежать отрицательных побочных эффектов тестостерона.
Есть ли у SARMs побочные эффекты?
Да. Без всякого сомнения.
Главное, что нужно знать о SARM — они не являются природными естественными веществами. Это химические препараты, медикаменты. И, как у всех химических препаратов, у них есть побочные эффекты. Хотя теоретически они не являются стероидными препаратами, на самом деле — это просто их передовая форма. Обычно говорят, что они намного безопаснее любых анаболических стероидов, и поэтому многие убеждены, что их прием не несет в себе никакого риска. Но это далеко не так.
Некоторые SARMs вызывают намного более интенсивный рост мышечной массы, чем стероиды. И, как общее правило, если какой-то препарат имеет настолько мощный эффект, то есть большая вероятность, что возможные побочные эффекты будут такими же мощными.
После длительного приема анаболических стероидов значительно уменьшается продукция естественного мужского полового гормона. Организм перестает его синтезировать.
В одном исследовании было установлено, что прием 3 мг остарина, в течение 3 месяцев, приводит к 43%-ному снижению общего уровня тестостерона.
Другое исследование, включающее лигандрол, показало, что прием только 1 мг/сут в течение 21 дня приводил к значительному подавлению как общего, так и свободного тестостерона.
Отрицательное воздействие SARM на выработку мужского полового гормона не должно стать неожиданностью. Как мы коснулись выше, SARMs предназначены для имитации тестостерона и, как результат, при попадании в организм они замедляют его естественное производство. Возможная опасность заключается в том, что функция никогда не возвращается в норму, что является довольно распространенным явлением при длительном использовании анаболических стероидов.
Правда заключается в том, что, когда речь идет о SARM, просто нет надежных достоверных исследований, которые могут со 100% уверенностью сказать, насколько они безопасны.
Не запрещены ли они законодательством?
Здесь все немного запутанно. На дату публикации этого материала SARMs можно продавать в магазинах или через интернет «для экспериментальных целей». Обратите внимание, что это может измениться в любой момент.
Но, именно поэтому компании могут продавать их широкой публике.
Конечно, почти все, кто покупает SARM, очевидно используют их для наращивания мышц, и поэтому технически они не используют их на законных основаниях. Кроме того, SARMs запрещены Всемирным антидопинговым агентством (ВАДА) и во многих видах спорта, где есть тестирование на допинг.
Разумеется, что любые законы, связанные с SARMs, могут измениться в любой момент. Поэтому самый лучший совет — это уточнить, что прописано в законе о них в настоящее время.
Основные выводы
Без всякого сомнения применение SARMs требует большой осторожности и дальнейших исследований.
Мы недостаточно знаем о побочных эффектах и опасности для здоровья при длительном приеме. Главное нужно помнить, что они не являются природными веществами — это синтетические препараты. А у всех синтетических препаратов всегда есть побочные эффекты.
Заместительная гормональная терапия для мужчин с возрастным андрогенным дефицитом
Специализация: урология, андрология
Синдром возрастного андрогенодефицита у мужчин — это нарушение биохимического баланса, возникающее в зрелом возрасте по причине недостаточности андрогенов в сыворотке крови, нередко сопровождающейся снижением чувствительности организма к андрогенам. Как правило, это приводит к значительному ухудшению качества жизни и неблагоприятно сказывается на функциях практически всех систем организма. Естественно, что огромный интерес вызывают вопросы терапии андрогенного дефицита, поскольку именно она ставит сложную задачу перед врачом-клиницистом: выбрать из широкого арсенала методов и препаратов гормональной терапии наиболее оптимальный, сочетающий в себе качество, эффективность, а также удобство в применении.
В настоящее время врачи-урологи и андрологи наиболее часто применяют заместительную терапию тестостероном. Данный метод позволяет решить целый ряд задач: снизить симптомы возрастного андрогенодефицита путем повышения либидо, общей сексуальной удовлетворенности, уменьшить выраженность либо полностью ликвидировать вегетососудистые и психические расстройства. Кроме того, если заместительная терапия тестостероном применяется более 1 года, у пациентов наблюдается повышение плотности костной массы, снижение выраженности висцерального ожирения, а также нарастание мышечной массы. Также после длительного курса лечения нормализуются лабораторные параметры: наблюдается повышение уровня гемоглобина или количества эритроцитов, снижение уровня ЛПОНП (липопротеинов очень низкой плотности) и ЛПНП (липопротеинов низкой плотности) при неизмененном уровне ЛПВП (липопротеинов высокой плотности). Многие авторы считают, что такого эффекта можно достичь, добившись восстановления концентрации тестостерона в крови до нормального уровня (10–35 нмоль/л). Следует также учитывать, что *17α-алкилированные препараты тестостерона флуоксиместеролон и метилтестостерон обладают выраженной гепатотоксичностью, оказывая токсическое и канцерогенное влияние на печень, а также отрицательно воздействуют на липидный спектр крови (резкое повышение уровня атерогенных и снижение уровня антиатерогенных липопротеидов). Поэтому применение этих производных тестостерона в клинической практике было прекращено.
В настоящее время из пероральных препаратов предпочтение отдается тестостерону ундеканоату (Андриол). Указанный эфир тестостерона не подвергается первичному печеночному метаболизму, так как всасывается в лимфатическую систему, минуя печень. После гидролиза тестостерона ундеканоата в лимфатической системе в системный кровоток поступает тестостерон, который оказывает лечебное действие как сам по себе, так и через свои основные метаболиты – дигидротестостерон (ДГТ) и эстрадиол, обусловливающие полный спектр андрогенной активности тестостерона. Таким образом, тестостерона ундеканоат сохраняет свою активность при пероральном применении. Вместе с этим, минуя систему воротной вены и прохождение через печень, тестостерона ундеканоат не оказывает гепатотоксического и гепатоканцерогенного действия. Период полувыведения препарата из плазмы составляет 3–4 часа. В связи с этим режимом дозировки тестостерона ундеканоата является 2-кратный прием в течение суток, это не всегда удобно для пациентов. Исходя из собственного опыта, мы считаем, что Андриол является достаточно мягким препаратом и помогает только в случаях начальных и минимальных проявлений возрастного андрогенного дефицита.
Внутримышечные инъекции пролонгированных эфиров тестостерона также являются широко применяемым методом заместительной терапии у мужчин с гипогонадизмом. Два наиболее известных эфира тестостерона – тестостерона ципионат и тестостерона энантат, имеют похожую фармакокинетику. При внутримышечном введении этих препаратов создается депо, из которого препарат высвобождается в кровеносное русло. В течение первых 2–3 дней после введения уровень тестостерона повышается до супрафизиологических цифр, а затем медленно снижается на протяжении последующих 2 недель до субнормальных значений. Положительной стороной этих препаратов является длительность терапевтического действия. Тем не менее резкие изменения в уровне тестостерона, зачастую ощущаемые самим пациентом в виде подъемов и снижения либидо, общего самочувствия, эмоционального статуса, являются нежелательными качествами данных препаратов. В связи с этим большие надежды возлагаются на новый препарат Небидо (Шеринг), фармакокинетика которого значительно отличается от других эфиров тестостерона. Небидо представляет собой тестостерона ундеканоат и является препаратом, не обладающим пиком повышения концентрации.
На протяжении двух последних десятилетий большое внимание уделяется исследованию преимуществ трансдермального применения препаратов тестостерона. Мошоночные пластыри обладают эффективным действием, и некоторые пациенты считают их наиболее удобным методом лечения. Накожные пластыри наиболее хорошо воспринимаются пациентами и дают эффективный уровень тестостерона в сыворотке крови. Тем не менее существуют некоторые различия между этими двумя разновидностями пластырей относительно их аллергогенного потенциала: при применении накожных пластырей отмечается гораздо большая частота возникновения аллергических реакций и раздражения кожи, чем при применении мошоночных пластырей.
Гель тестостерона обладает всеми преимуществами пластырей и не вызывает развития кожных реакций. Единственный его недостаток заключается в наличии возможности контакта геля с партнершей и недостаточном количестве долговременных исследований по его применению.
Трансдермальный путь введения тестостерона позволяет избежать его первичного метаболизма в печени и инактивации, как это происходит при применении пероральных андрогенных препаратов, а также позволяет имитировать циркадные ритмы высвобождения физиологического немодифицированного тестостерона и его естественных метаболитов, эстрадиола и ДГТ. К тому же терапию с использованием пластырей и геля в случае необходимости можно легко прервать. К положительным моментам этого метода лечения также относится низкий риск возникновения лекарственной зависимости.
Европейский препарат 5-α-дигидротестостерон-гель (ДГТ) хотя и признан эффективным, однако неизвестно, оказывает ли изолированное применение неароматизированного андрогена, каким является ДГТ, такое же действие, как тестостерон, в связи с тем, что метаболиты тестостерона включают эстрадиол. По мнению многих авторов, применение препарата не рекомендуется, так как ДГТ вследствие невозможности превращения в эстрадиол не обладает полным спектром терапевтических свойств тестостерона (например, влиянием на костную ткань и сердечно-сосудистую систему).
Некоторые из препаратов заместительной терапии, такие как тестостерона ундеканоат, ДГТ-гель и мошоночные пластыри, вызывают существенное увеличение концентрации ДГТ в сыворотке крови. ДГТ известен как главный андроген простаты, и в связи с этим проводилось много дискуссий по поводу способности его вызывать заболевания предстательной железы. Однако, несмотря на эти предположения, в последнее 10-летие не зафиксировано данных в пользу увеличения частоты возникновения патологии простаты при назначении препаратов ДГТ.
Таким образом, существует множество препаратов заместительной андрогенотерапии, однако все они имеют те или иные побочные эффекты, а также обладают угнетающим действием на сперматогенез. В последнее время появляется все больше работ, демонстрирующих вторичный характер возрастного андрогенного дефицита. Согласно материалам ВОЗ, получены данные о сохранении секретирующей функции клетками Лейдига у пожилых мужчин, что позволило ученым предложить принципиально новый подход в лечении возрастного андрогенного дефицита, основанный на стимуляции синтеза эндогенного тестостерона.
Однако не стоит забывать, что наряду с абсолютными противопоказаниями для заместительной терапии андрогенами (рак грудной и предстательной желез) существуют и дополнительные (доброкачественная гиперплазия предстательной железы с выраженной обструкцией, пролактинома, полицитемия). К относительным противопоказаниям относятся нарушения сна в виде апноэ, обструктивные заболевания легких, интенсивное курение.
К побочным эффектам андрогенов относятся усиление ночного апноэ, полицитемия, гинекомастия, приапизм, задержка жидкости, повышение АД, отеки, увеличение размеров простаты, торможение сперматогенеза.
То есть сегодня существуют методы лечения возрастного андрогенного дефицита, которые можно разделить на две группы, принципиально различающиеся по механизму действия:
заместительная терапия экзогенными андрогенными препаратами; терапия, стимулирующая синтез эндогенного тестостерона.
Таким образом, можно сказать, что оптимального для всех средства для лечения возрастного андрогенного дефицита у мужчин не существует. И к выбору препарата следует подходить строго индивидуально, учитывая возраст пациента, индекс массы тела, необходимость сохранения сперматогенеза, показатели гематокрита и сопутствующие заболевания.