что такое пролонгированный антибиотик

Антибиотики XXI века

Поделиться:

В первой части статьи мы рассказали про основные мифы связанные с антибиотиками и подробно описали пенициллиновую группу, а сейчас перейдем к антибиотикам следующего поколения.

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ

Микробы часто поступают если не разумно, то вполне логично.

Если им угрожают антибиотики пенициллинового ряда, микробы начинают разрушать пенициллины (вот бы нам так — нам что-то мешает, а мы это раз! — и стерли с лица земли).

Слабое звено пенициллинов — это так называемое бета-лактамное кольцо (вы не раз встретите в описании препаратов этот термин, поэтому его лучше запомнить). Вот это бета-лактамное кольцо микробы и научились разрывать. А инструментом для разрыва служат специальные ферменты, бета-лактамазы.

Так что, если говорить коротко, то антибиотики цефалоспориновой группы — все те же пенициллины, которые работают точно так же, но вот бета-лактамаз они не боятся. И значит, могут расправиться с микробами, с которыми не справляется все тот же ампициллин или даже амоксициллин с клавулановой кислотой.

«Гонка вооружений» между микробами и фармацевтами со временем породила второе, третье, а потом и четвертое поколение цефалоспориновых антибиотиков (при произнесении некоторых названий этих лекарств пугаются даже врачи, сразу представляющие, против какой флоры эти антибиотики предназначены).

КОГДА ВРАЧИ НАЗНАЧАЮТ ЦЕФАЛОСПОРИНЫ

При аллергии на обычные пенициллины.

Конечно, химическая структура пенициллинов и цефалоспоринов похожа, но шанс, что пациент не выдаст аллергической реакции на цефалоспорины, все же очень высок; Если пенициллиновые антибиотики не справляются с инфекцией. Такое часто бывает, если пациент заражается каким-нибудь стафилококком или стрептококком уже в больнице: микробы там травлены уже чем угодно, а потому особенно стойкие к таблеткам из обычной аптеки.

Микробы, к сожалению, быстро учатся и быстро эволюционируют. Оно и понятно: для смены поколений им нужно всего-то 20 минут.

И все же врачам всегда рекомендуют начинать лечение с антибиотиков из группы пенициллинов, чтобы не плодить антибиотикоустойчивую флору.

АНТИБИОТИКИ ГРУППЫ МАКРОЛИДОВ

Что оставалось делать ученым? Только разрабатывать новые антибиотики.

Пенициллин начал массово применяться в 1943 году (в США и СССР, и почти одновременно). А уже в 1949 году Альберто Агилар на Филиппинах нашел новый (после зеленой плесени, из которой был выделен пенициллин) особый грибок, подавляющий рост бактерий.

В США год спустя другой ученый, МакГуир, выделил из него новый антибиотик — эритромицин (в Википедии почему-то упорно пишут, что его выделил Элай Лилли, но это не так — просто МакГуир на него работал).

Эритромицин работает до сих пор: оказалось, что к нему бактерии умеют приспосабливаться намного хуже, чем к пенициллину.

ЧТО УМЕЮТ МАКРОЛИДЫ?

Во-первых, бактерии действительно приспосабливаются к макролидам намного медленнее, чем к пенициллинам.

Но тоже приспосабливаются. Именно поэтому эритромицин сейчас оброс огромным семейством из «младших братьев» — полусинтетических макролидов и азалидов, которые некоторые фармацевты выделяют еще в одну отдельную группу — четвертую и последнюю группу антибиотиков, применяющихся в педиатрии.

Во-вторых, макролиды не убивают бактерий — они лишают их способности размножаться, в результате чего бактериальные клетки, не принося вреда человеку, очень быстро помирают своей смертью или становятся жертвами иммунной системы.

В-третьих, макролиды могут проникать внутрь клеток и настигать бактерий, которые так любят там селиться, — хламидий и микоплазм.

КОГДА ВРАЧИ НАЗНАЧАЮТ МАКРОЛИДЫ?

— у пациента есть аллергия на пенициллины;

Читайте также:
Русская рулетка, или Самолечение антибиотиками

— имеются веские основания полагать, что мы имеем дело с хламидийной инфекцией или микоплазменной пневмонией — пенициллины тут будут бессильны.

ВАЖНО! Пенициллины убивают микробов в момент их размножения. Макролиды лишают микробов способности размножаться. Значит, если врач одновременно назначит, скажем, пенициллин и эритромицин (а пусть, мол, они всю флору одновременно и накроют), эти два антибиотика на самом деле будут… защищать микробов друг от друга.

КОГДА МОЖНО И НУЖНО ПРИНИМАТЬ АНТИБИОТИКИ

— при высокой температуре, длящейся более 3 дней;

— при начале «второй волны» инфекции: лечили-лечили ребенка от вируса, он вроде бы уже и поправляться стал, а тут вдруг снова высокая температура, вялый, да еще вдобавок какой-нибудь кашель присоединился;

— если присутствует четко локализованное инфекционное поражение, например при остром среднем отите, гайморите с гнойными выделениями, бронхите;

— при изменениях в общем анализе крови, характерных для бактериальной инфекции и активного воспаления: высокая СОЭ и большое общее количество лейкоцитов на фоне преобладания в лейкоцитарной формуле нейтрофилов над лимфоцитами.

И конечно, антибиотики нужно принимать только по назначению врача.

Мнение автора может не совпадать с мнением редакции

Источник

Нестероидные противовоспалительные препараты: список и цены

Нестероидные противовоспалительные препараты используются достаточно широко для подавления воспалительных процессов в организме. НПВП доступны в различных формах выпуска: таблетки, капсулы, мази. Они обладают тремя основными свойствами: жаропонижающими, противовоспалительными и болеутоляющими.

Лучший нестероидный противовоспалительный препарат может подобрать только врач, отталкиваясь от индивидуальных особенностей пациента. Самолечение в данном случае может быть чревато развитие серьезных побочных реакций или же передозировки. Предлагаем ознакомиться со списком препаратов. Рейтинг разработан на основании соотношения цена-качество, отзывов пациентов и мнения специалистов.

Как работают НПВП?

Нестероиды ингибируют агрегацию тромбоцитов. Терапевтические свойства объясняются блокадой фермента циклооксигеназы (ЦОГ-2), а также снижением синтеза простагландина. По мнению специалистов они оказывают влияние на симптомы заболевания, но не устраняют причину его возникновения. Поэтому не следует забывать о средствах, с помощью которых должны быть устранены первичные механизмы развития патологии.

Если у пациента обнаружена непереносимость НПВП, тогда они заменяются лекарствами других категорий. Часто в таких случаях применяют комбинацию противовоспалительного и болеутоляющего средства.

Как показывает практика, нецелесообразно заменять одно лекарство другим той же группы, если при приеме обнаруживается недостаточный терапевтический эффект. Удвоение дозы может привести только к клинически незначительному увеличению воздействия.

Классификация НПВП

Нестероидные противовоспалительные средства классифицируются в зависимости от того, являются ли они селективными для ЦОГ-2 или нет. Таким образом, с одной стороны, есть неселективные НПВП, а с другой – селективные ЦОГ-2.

Источник

Антибиотики широкого спектра действия

Когда назначают

Категории препаратов

Указана минимально возможная цена на товар в городе.

Цены на товар в разных аптеках отличаются.

Указана минимально возможная цена на товар в городе.

Цены на товар в разных аптеках отличаются.

Указана минимально возможная цена на товар в городе.

Цены на товар в разных аптеках отличаются.

Указана минимально возможная цена на товар в городе.

Цены на товар в разных аптеках отличаются.

При каких патологиях применяют

Благодаря своей способности воздействовать на разные виды бактерий, одно и то же антибактериальное средство широкого спектра действия может использоваться для лечения самых разных болезней.

В своей практике антибиотики используют:

Источник

Пролонгированная форма кларитромицина в лечении острой гнойно–воспалительной патологии ЛОР–органов

*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.

Читайте в новом номере

Неуклонный рост числа инфекционных заболеваний и гнойно–воспалительных осложнений ставит проблемы антибиотикотерапии инфекционной патологии ЛОР–органов на одно из первых мест в системе медикаментозного лечения. Чаще всего больные с указанной патологией начинают лечение в амбулаторных условиях. Поэтому своевременная и рациональная антибиотикотерапия, начатая на догоспитальном этапе, является исключительно важным фактором, лимитирующим появление осложнений, хронизацию процесса, а также дает возможность купирования заболевания при нахождении больного на амбулаторном режиме.

Целенаправленная этиотропная терапия предполагает назначение препарата, активного против микроорганизма, вызвавшего заболевание в данном конкретном случае. При этом эмпирическое назначение и проведение антибактериальной терапии должно обязательно основываться на представлении о виде предполагаемого возбудителя, а выбранный антибактериальный препарат должен быть активным в отношении всех возможных в данной конкретной ситуации патогенов.

Проблема выбора оптимального антибиотика при лечении больных с острой гнойно–воспалительной патологией ЛОР–органов представляет определенные трудности из–за динамичной смены спектра возбудителей на фоне их резистентности к ранее применяемым препаратам, что затрудняет выработку рекомендаций по назначению лекарственного средства. В каждом конкретном случае необходимо учитывать сведения о больном и характеристику назначаемого препарата: спектр действия, биодоступность, оптимальную терапевтическую дозу и кратность введения.

К сожалению, традиционные схемы терапии, десятилетиями применяющиеся врачами в оториноларингологической практике, часто не отвечают современным требованиям клинической микробиологии, не учитывают данных о природной чувствительности микроорганизмов к антибиотикам, приводят к инициации процессов вторичной резистентности к антибактериальным препаратам. Все это, в свою очередь, приводит к формированию и персистенции полирезистентных штаммов микроорганизмов, получивших селективные преимущества перед другими штаммами бактерий. Следствием этой персистенции является формирование затяжных острых и хронических форм инфекций ЛОР–органов, лечение которых крайне затруднено.

Острые гнойно–воспалительные заболевания среднего уха и околоносовых пазух повсеместно доминируют по распространенности среди заболеваний ЛОР–органов. Нозологические формы гнойно–сеп­тической инфекции ЛОР–органов чрезвычайно многообразны. Однако наиболее важными по своей социальной и клинической значимости являются острые и хронические гнойные средние отиты, острые и хронические гнойные синуситы, а также хронический тонзиллит и его осложнения.

Верхние дыхательные пути человека условно разделяются на участки, являющиеся в норме стерильными, и биотопы, интенсивно заселенные различными микроорганизмами. Стерильными являются полость среднего уха, околоносовые пазухи, трахея. И напротив, полость рта, носа, рото– и носоглотка обильно колонизированы нормальной микрофлорой, которую принято разделять на индигенную (аутохтонную), принимающую активное участие в выполнении органом присущих ему физиологических функций, и транзиторную, представленную на поверхности слизистой оболочки в существенно меньшем количестве. Помимо этого, микроорганизмы, колонизующие нестерильные отделы дыхательных путей, традиционно несколько упрощенно разделяют на сапрофитные (практически никогда не вызывающие гнойно–септических заболеваний у человека) и условно–патогенные (способные при определенных, неблагоприятных для макроорганизма условиях вызывать патологические процессы). Отчасти такие анатомо–фи­зиологические предпосылки также являются одной из причин неуклонного роста больных с острой гнойной патологией ЛОР–органов, так как нестерильные отделы дыхательных путей генетически относительно хорошо адаптированы к микроорганизмам, тогда как попадание вирулентных бактерий в стерильные полости нарушает их нормальные физиологические функции и приводит к развитию активного гнойно–воспалительного процесса.

Оценке роли микробного фактора в развитии гнойно–септических инфекций всегда уделяется особое внимание, так как от вида микроорганизма, вызывающего инфекционный процесс, как известно, зависит специфика течения последнего и особенность морфологических изменений в органах. Возбудители гнойных заболеваний уха, глотки, носа и околоносовых пазух чрезвычайно многообразны, многие из них требуют специальных методов и дополнительных условий для идентификации возбудителя. Достоверный анализ этой проблемы позволяет выделить микроорганизмы, являющиеся основными современными возбудителями острых форм оториноларингологических инфекций. Прежде всего это S. pneumoniae и H. influenzae. Среди других микроорганизмов наиболее часто выделяются Moraxella catarrhalis, различные виды стрептококков и стафилококков. Значительно реже выделяются представители родов нейссерий, коринебактерий и др. Особый интерес вызывают факты все более частого выделения атипичных возбудителей инфекций ЛОР–органов (хламидий, микоплазм и др.), которые зачастую маскируют течение основного заболевания, а также оказывают патологическое действие на различные органы и системы макроорганизма.

Нерациональное назначение антибиотиков приводит к формированию лекарственной устойчивости микроорганизмов, селекции особо вирулентных госпитальных штаммов, борьба с которыми чрезвычайно сложна. При этом происходит не только снижение эффективности лечения, но и изменение нормальной микрофлоры организма, ее естественной антагонистической активности, что облегчает проникновение патогенного возбудителя в организм больного.

В настоящее время одним из основных принципов амбулаторной антибактериальной терапии является назначение антибактериальных препаратов в таблетированном виде и резервирование форм для парентерального введения для использования в условиях стационара. Результаты многочисленных клинических испытаний, выполненных за рубежом и в нашей стране, доказали высокую эффективность лечения нетяжелых и среднетяжелых гнойно–воспалительных ЛОР–забо­лева­ний пероральными формами современных антибиотиков. Именно с появлением таких антибактериальных препаратов, по фармакокинетическим параметрам не уступающим инъекционным формам, с биодоступностью, достигающей 80–95%, стала возможной замена травмирующего парентерального пути введения препарата на щадящие формы лечения. Использование пероральных антибиотиков снимает актуальность вопросов постинъекционных инфильтратов и абсцессов, опасности заражения гепатитом, СПИДом и другими инфекциями, позволяет получить серьезный экономический эффект в лечении.

Помимо этого, к наиболее очевидным параметрам, оказывающим непосредственное влияние на исполнительность пациентов, а следовательно, и на эффективность лечения, относится кратность приема препаратов в течение дня. Чем выше кратность приема, тем вероятнее нарушение режима дозирования и наоборот. С этой точки зрения вполне оправданным представляется стремление компаний–производителей антибактериальных препаратов к созданию средств, пригодных для однократного применения.

В оториноларингологической практике основными препаратами для коррекции острых гнойно–вос­па­лительных заболеваний традиционно являются таблетированные β –лактамные антибиотики – наиболее широко представленная группа современных антибактериальных препаратов, включающая значительное число природных и полусинтетических соединений, характерной чертой каждого из которых является гетероциклическое β –лактамное кольцо. К таким препаратам относятся природные и полусинтетические пенициллины и цефалоспорины.

Известно, что все эти препараты разрушаются бета–лактамазой (пенициллиназой), продуцируемой устойчивой к пенициллинам микрофлорой. В подобных случаях ищут выход в применении комбинированных антибиотиков – амоксициллин/клавуланат (амоксициллин в сочетании с клавулановой кислотой). Клаву­лановая кислота связывает бета–лактамазу, предохраняет от разрушения беталактамное кольцо антибиотиков и предупреждает тем самым его инактивирование.

В последнее время все больше внимания уделяется группе препаратов, относящихся к макролидам, с учетом перспективы их использования в оториноларингологии.

Макролиды являются одной из самых безопасных групп антимикробных препаратов. Нежелатель­ные реакции при их приеме в целом встречаются крайне редко. Наиболее частыми побочными эффектами являются симптомы со стороны желудочно–кишечного тракта (тошнота, тяжесть в эпигастральной области), которые, как правило, выражены умеренно и быстро проходят при приеме лекарств после еды. Даже при длительном применении макролидов редки случаи развития дисбактериозов желудочно–кишечного тракта, отсутствует подавление гемопоэтических реакций. Антибиотики из группы макролидов не обладают перекрестными аллергическими реакциями с препаратами, содержащими в своем составе β –лактамное кольцо (пенициллины, цефалоспорины), что позволяет использовать их у лиц с аллергическими реакциями на β –лак­тамные препараты. Низкая токсичность макролидов позволяет использовать их при беременности, в период лактации, а также в педиатрической практике для лечения недоношенных новорожденных и детей более старшего возраста. Макролидные антибиотики относятся к ингибиторам белкового синтеза в клетках микроорганизма. Основу химической структуры макролидов составляет макроциклическое лактонное кольцо. В зависимости от количества атомов углерода в лактонном кольце различают 14–, 15–, или 16–членные макролиды. Механизм их действия связан со взаимодействием с 23S РНК компонентом каталитического центра пептидтрансферазы 50S субъединицы мембраноассоциированных рибосом бактериальных клеток. Связывание макролидов с рибосомами чувствительных клеток приводит к нарушению пептидилтрансферазной активности и ингибированию реакций транслокации и транспептидации, вследствие чего нарушается нормальный процесс синтеза бактериального белка. Механизм действия макролидов обусловливает их активность и в отношении атипичных возбудителей, и избирательную токсичность для микроорганизмов (поскольку в макроорганизме отсутствуют 50S рибосомные субъединицы). Необходимо отметить возможность проникновения макролидов в фагоцитирующие клетки, что может потенцировать их эффект, при этом клиническая активность антибиотиков in vivo может проявляться даже в тех случаях, когда in vitro они не активны.

Макролиды обладают рядом свойств, довольно привлекательных для лечения ЛОР–патологии. Это широкое антимикробное действие (примерно такое же, как и природные пенициллины), антибактериальная активность по отношению к респираторным патогенам. Быстро и интенсивно накапливаясь, они легко проникают через слизистую оболочку дыхательных путей и уха. Отдельным достоинством этих препаратов является хорошая концентрация в воспаленных тканях и экссудате барабанной полости, и что особенно важно – в лимфоидной ткани. Очень важно, что в большинстве случаев у штаммов стафилококка, устойчивых к пенициллину, аминогликозидам и тетрациклину, чувствительность к макролидам сохраняется.

Некоторые представители макролидов известны давно: например, эритромицин и олеандомицин широко применялись в оториноларингологии. Однако эти «старые» макролиды имеют ряд существенных недостатков, ограничивающих их широкое использование. К таким недостаткам первого поколения макролидов относятся легкость разрушения в кислой среде желудочно–кишечного тракта, быстрое выведение из организма с желчью и фекалиями, что делает необходимым частый прием препарата в течение суток, выраженные диспептические расстройства, малая активность по отношению к стафилококку, худшие по сравнению с новыми макролидами фармакокинетические свойства.

Большинства этих недостатков лишено поколение макролидов второго выбора (или новые макролиды): азитромицин, мидекамицин, рокситромицин, диритромицин, кларитромицин, джозамицин, ровамицин.

Спектр макролидных препаратов, применяемых в настоящее время в клинической практике, достаточно широк, однако наибольшее значение в современной медицине и, в частности, оториноларингологической практике имеют новые макролиды, среди которых особое место занимает 14–членный макролид – кларитромицин (Фромилид).

Препарат Фромилид, содержащий активный компонент кларитромицин, является биоэквивалентным эталону, т.е. имеет идентичные основные фармакокинетические параметры. Фромилид – наиболее сбалансированный макролид, обладающий стабильно высокой биодоступностью, достигающий терапевтических концентраций в сыворотке, а также создающий высокие внутриклеточные и внеклеточные концентрации. При пероральном приеме происходит частичное разрушение макролидов под действием соляной кислоты желудка. Из всех препаратов этой группы Фромилид является наименее чувствительным к соляной кислоте препаратом. При этом не обладает кумулятивными свойствами, имеет низкие МИК в отношении грамположительных бактерий, низкий потенциал развития резистентности. Фромилид в сравнении с другими макролидами имеет более широкий спектр действия и обладает более выраженной эффективностью в отношении основных патогенов, вызывающих острые гнойные инфекции ЛОР–ор­ганов ( H. influenzae, M. catarrhalis), а также активностью в отношении атипичных возбудителей. Препарат имеет минимальное количество побочных эффектов слабого и умеренного характера, не требующих отмены терапии.

Очевидно, что лучшие результаты терапии удается достичь у пациентов благодаря возможности приема препарата один раз в сутки. Именно поэтому была создана новая, современная форма кларитромицина, которой является препарат Фромилид УНО. Фромилид УНО (в одной таблетке содержится 500 мг) является препаратом с технологией пролонгированного высвобождения prolonged release, дающей возможность поддерживать постоянную концентрацию антибиотика и обусловливающей, таким образом, возможность его однократного применения.

Применение Фромилида УНО в лечении гнойных синуситов вполне оправдано вследствие представлений о спектре действия этого препарата в отношении основных современных возбудителей указанных заболеваний, а также способности создавать стойкие высокие внутритканевые концентрации. В связи с активным поступлением и кумуляцией Фромилида УНО в полостях среднего уха он может с успехом использоваться для терапии средних отитов. При поражениях небных миндалин использование Фромилида УНО позволяет предотвратить развитие гломерулонефрита и ревматических осложнений. Помимо этого, позитивным свойством применения этого препарата при бактериальных инфекциях ротоглотки является создание постантибиотического эффекта – продолжение подавления роста микроорганизмов при удалении антибиотика из среды. В терапии бактериальных инфекций ротоглотки особенно привлекательным эффектом Фромилида УНО является возможность стимуляции функции иммунокомпетентных органов, которые представляют собой структуры лимфоидно–глоточного кольца Вальдейера–Пирого­ва. Миндалины и лимфоидная ткань, ассоциированная со слизистыми оболочками верхних дыхательных путей, обусловливают резистентность не только верхних, но и нижних дыхательных путей и пищевода. Проникая внутрь макрофагов, фибробластов, нейтрофильных лейкоцитов, Фромилид УНО способен транспортироваться вместе с клетками, оказывая антимикробное действие непосредственно в очаге воспаления.

Примечательно, что основные достоинства Фроми­лида УНО «зашифрованы» в самом названии препарата. Так, в слове УНО каждая буква раскрывает определенное значение, а именно: У – «уникальная технология пролонгированного высвобождения – prolonged releasе». Это обеспечивает равномерные эффективные концентрации препарата в течение суток; минимизирует побочные действия; создает независимость от приема пищи.

Н – «надежное лечение». Спектр противомикробного действия препарата Фромилид УНО охватывает всех наиболее значимых возбудителей инфекций респираторного тракта, включая и атипичных. Надежность лечения подтверждена клиническими испытаниями, и теперь врачи могут убедиться на практике в надежности, высокой эффективности препарата Фромилид УНО.

И, наконец, О – «однократный прием»: несомненное преимущество не только для лечащего врача, но и для пациента. Благодаря применению 1 раз в сутки комплаентность, а следовательно – практическая эффективность препарата Фромилид УНО в повседневной жизни по сравнению с антибактериальными средствами, которые необходимо применять 2 и более раз в сутки, зачастую оказывается выше.

Все вышеуказанное делает крайне привлекательным использование препарата для лечения острой гнойной патологии ЛОР–органов.

Источник