что такое постинор и для чего он нужен
Постинор (Postinor)
Состав и форма выпуска
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Точный механизм действия препарата Постинор неизвестен.
Предполагается, что в рекомендуемых дозах левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение, если половой акт происходит в преовуляторной фазе, когда вероятность оплодотворения максимальна. Препарат неэффективен, если процесс имплантации уже начался.
Эффективность. Согласно результатам ранее проведенного клинического исследования 750 мкг левоноргестрела (применяли 2 дозы по 750 мкг с интервалом в 12 ч) предотвращают 85% ожидаемых случаев беременности. Вероятно, эффективность препарата снижается с увеличением времени, прошедшего после полового акта (95% в течение 24 ч, 85% — при использовании через 24–48 ч, 58% — при использовании через 48–72 ч).
По результатам ранее проведенного клинического исследования, 2 таблетки левоноргестрела 750 мкг, принятые одновременно в течение 72 ч после незащищенного полового акта, предотвращают 84% случаев ожидаемой беременности. Различий в частоте наступления беременности у женщин, принимавших препарат на 3-й или 4-й день после незащищенного полового акта, нет (p>0,2).
Есть ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, о влиянии избыточной массы тела/высокого индекса массы тела (ИМТ) на контрацептивную эффективность. В трех исследованиях ВОЗ не наблюдалось тенденции к снижению эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (табл. 1), тогда как в 2 других исследованиях (Creinin et al., 2006; Glasier et al., 2010) выявлено снижение эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (табл. 2). Оба метаанализа проведены с исключением случаев приема препарата позднее чем через 72 ч после незащищенного полового акта (применение не по назначению) и случаев, когда незащищенные половые акты произошли после приема препарата.
Таблица 1. Метаанализ трех исследований ВОЗ (Von Hertzen et al., 1998; 2002; Dada et al., 2010)
| ИМТ, кг/м 2 | Недостаточная масса тела, 0–18,5 | Нормальная масса тела, 18,5–25 | Избыточная масса тела, 25–30 | Ожирение, ≥30 |
|---|---|---|---|---|
| Общее количество | 600 | 3952 | 1051 | 256 |
| Количество случаев беременности | 11 | 39 | 6 | 3 |
| Частота беременности,% | 1,83 | 0,99 | 0,57 | 1,17 |
| ДИ | 0,92–3,26 | 0,7–1,35 | 0,21–1,24 | 0,24–3,39 |
Таблица 2. Метаанализ исследований (Creinin et al., 2006; Glasier et al., 2010)
| ИМТ, кг/м 2 ) | Недостаточная масса тела, 0–18,5 | Нормальная масса тела, 18,5–25 | Избыточная масса тела, 25–30 | Ожирение, ≥30 |
|---|---|---|---|---|
| Общее количество | 64 | 933 | 339 | 212 |
| Количество случаев беременности | 1 | 9 | 8 | 11 |
| Частота беременности,% | 1,56 | 0,96 | 2,36 | 5,19 |
| ДИ | 0,04–8,4 | 0,44–1,82 | 1,02–4,6 | 2,62–9,09 |
При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертывания крови, липидный и углеводный обмен.
Дети. В проспективном неэкспериментальном исследовании было показано, что из 305 случаев применения таблеток левоноргестрела для экстренной контрацепции беременность наступила в 7 случаях, что привело к общей частоте неэффективности 2,3%. Частота неэффективности у женщин в возрасте до 18 лет (2,6% или 4/153) была сопоставима с таковой неэффективности у женщин в возрасте старше 18 лет (2,0% или 3/152).
Фармакокинетика. После приема внутрь левоноргестрел быстро и почти полностью всасывается.
По результатам исследования фармакокинетики, у 16 здоровых женщин после приема 1,5 мг левоноргестрела Cmax в плазме крови составляет 18,5 нг/мл и достигается через 2 ч.
После достижения максимума концентрация левоноргестрела снижается, и Т½ составляет около 26 ч.
Левоноргестрел выводится в виде метаболитов и не выводится в неизмененном виде. Метаболиты левоноргестрела выводятся с мочой и калом примерно в равных количествах. Метаболизм левоноргестрела соответствует метаболизму стероидов. Левоноргестрел гидроксилируется в печени, а метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронатов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.
Левоноргестрел связывается с альбумином плазмы крови и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Всего около 1,5% всей дозы находится в свободной форме, а 65% — специфически связывается с ГСПГ. Биодоступность левоноргестрела составляет практически 100%.
Около 0,1% дозы попадает в организм ребенка с грудным молоком.
Показания Постинор
экстренная контрацепция в течение 72 ч после незащищенного полового контакта или если метод контрацепции был ненадежным.
Применение Постинор
дозы. Необходимо применить 2 таблетки.
Обе таблетки необходимо принять вместе как можно быстрее, желательно в течение 12 ч и не позднее чем через 72 ч после незащищенного полового акта (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА).
Если в течение 3 ч после приема таблеток возникает рвота, следует принять еще 2 таблетки немедленно.
Женщинам, которые в течение последних 4 нед принимали фермент-индуцирующие препараты и которым необходима экстренная контрацепция, рекомендуется использовать негормональные методы экстренной контрацепции, то есть медную внутриматочную систему (ВМС), или принять двойную дозу левоноргестрела (то есть 4 таблетки одновременно) для женщин, которые не могут или не хотят использовать медную ВМС (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Постинор можно использовать в любой фазе менструального цикла при отсутствии задержки менструального кровотечения.
После применения экстренной контрацепции рекомендуется использовать местный барьерный метод (например презервативы, мембраны, спермицид, цервикальный колпачок) до начала следующей менструации. Применение препарата Постинор не является противопоказанием для продолжения регулярной гормональной контрацепции.
Для перорального применения.
Противопоказания
гиперчувствительность к действующему веществу (левоноргестрелу) или любому из вспомогательных ингредиентов.
Побочные эффекты
наиболее частым нежелательным эффектом была тошнота.