что такое полиэкстракты как они получаются

Экстракты-концентраты

Под концентратами понимается особая группа экстрактов, основное назначение которых заключается в том, чтобы служить исходными ма­териалами для приготовления аптечных извлечений (настои и отвары). Благодаря им трудоемкие операции, занимающие с остыванием и про­цеживанием до 2 ч, превращаются в быстровыполняемые, сводящиеся к простому растворению или смешению соответствующего количества концентратов с водой.

При приготовлении экстрактов-концентратов в качестве экстрагента применяются водные растворы спирта низких концентраций (20—30% )> что объясняется стремлением приблизить эти извлечения по составу экстрагируемых веществ к аптечным водным извлечениям^

Жидкие концентраты (Extracta fluida standartisata 1:2)

Жидкие концентраты представляют собой спиртоводные вытяжки, от­личающиеся от типичных жидких экстрактов тем, что они приготовля­ются в концентрации J : 2. Это означает, что 2 частям вытяжки соот­ветствует 1 часть исходного лекарственного растительного сырья. На этом основании при приготовлении из жидких концентратов настоев или отваров вместо прописанного по рецепту количества лекарственно­го сырья берут двойное (по объему) количество концентрата, которое разбавляют соответствующим количеством воды.

Жидкие концентраты получают репе^щлящюнным^ау^тш, причем

Рис. 102. Схема производства жидкого концентрата горицве­та. Объяснение в тексте.

распространена модификация, рассчитанная на масштабы небольшого галеновою производства. Разберем ее на примере жидкого концентрата горицвета1 :2 Extractum Adonidis fluidum standartisatum 1 :2 (рис. 102). ИзмелЬченное сырье в количестве 50 кг плотно укладывают поровну в 3 перколятора и сверху сырья кладут сетку с грузом. Перколяторы коммудащиронаны между собой резиновыми шлангами. В мерник 4, установленный выше батареи на 1,5 м, наливают 200 л 25% спирта. Вначале заливают сырье в перколяторе / до зеркала и настаивают в течение 2 ч. По истечении этого срока вытяжку из перколятора/ пе­реводят ‘в перколятор 2. Через 2 ч вытяжку из перколятора 2 перево­дят в перколятор 3. Перколятор 2 заполняют промежуточным сливом из перколятора /, в который все время поступает свежий экстрагент. На 2-й»день из перколятора 3 получают первый слив готового концен­трата, масса которого должна быть равна двукратному количеству тра­вы горицвета, находившейся в перколяторе 3.

Жидкость из перколятора / сливают полностью и перколятор отклю­чают от батареи. Слитая жидкость переводится в перколятор 2, из ко­торого вытяжка перед этим была перелита в перколятор 3. После на­стаивания в течение 2 ч из перколятора 3 сливают вторую порцию кон­центрата.

Вытяжку из перколятора 2 сливают полностью и переводят в пер­колятор 3. Заливают третью порцию концентрата. Все три порци сли­вают в один отстойник 5 и оставляют отстаиваться в течение суток.

После биологического анализа (23—27 ЛЕД в 1 мл) хорошо отсто­явшуюся вытяжку фильтруют через тройной слой марли, натянутой на воронку, в стеклянные баллоны 7. Промывная вода (до 60 л), про­пущенная последовательно через все перколяторы, собирается в отстой­нике 6. После определения содержания спирта этот полезный отход используют для другой загрузки. Помимо концентрата горицвета, про­мышленностью выпускается жидкий концентрат валерианы (Extrac­tum Valerianae fluidum standartisatum 1:2) на 40% спирте.

Сухие концентраты (Extracta sicca standartisata 1 : 1 и 1 : 2)

Сухие концентраты представляют собой спиртоводные извлечения, отличающиеся от обычных сухих экстрактов тем, что содержание в них действующих веществ равно содержанию в исходном лекарственном

сырье (1:1) или оно равно их половинному количеству (1 :2). Следо­вательно при приготовлении настоев и отваров из сухих концентратов-вместо прописанного по рецепту количества лекарственного сырья берут одинаковое (по массе) количество концентрата и растворяют в соот­ветствующем объеме воды.

Сухие концентраты или, иначе, «концентрированные сухие настои и отвары» в зарубежной фармацевтической литературе больше известны под названием абстрактов. Одна часть абстракта может отвечать одной (1:1) или 7г (1:2) части исходного лекарственного раститель­ного сырья.

Сухие концентраты получаются аналогично сухим экстрактам. Эк­страгирование сырья проводится обычно по методу быстротекущей ре-перколяции (в случае алтейного корня — мацерацией), а сушка — в ва­куум-вальцовых сушилках. Наполнители (декстрин, молочный сахар или их смеси) вводятся во время размола высушенного продукта. По-Государственному реестру промышленностью выпускаются следующие сухие концентраты.

Extractum Thermopsidis siccum standartisatum 1:1. Сухой концент­рат термопсиса 1:1. Приготовляется на 25% спирту из травы термоп­сиса. Алкалоидов 1%. Применяется в качестве отхаркивающего сред­ства.

Extractum Adonidis siccum standartisatum 1:1. Сухой концентрат го­рицвета 1:1. Спирта 20%. 46—54 ЛЕД в 1 г. Кардиотоническое сред­ство.

Extractum Digitalis siccum standartisatum 1:1. Сухой концентрат на­перстянки 1:1. Спирта 20%. 44—56 ЛЕД в 1 г. Кардиотоническое сред­ство.

Extractum Convallariae siccum standartisatum 1 :2. Сухой концентрат ландыша 1 :2. Спирта 20%. 53—67 ЛЕД в 1 г. Кардиотоническое сред­ство.

Extractum Althaeae siccum standartisatum 1 : 1. Сухой концентрат ал­тейного корня 1:1. Мацерируют 10-кратным количеством 25% спирта в течение 10 ч при комнатной температуре и частом перемешивании. На ложное дно мацератора кладут фильтрующую ткань. Вытяжку от­сасывают в отстойник, после отстаивания через фильтр-грибок засасы­вают в вакуум-аппарат и упаривают при температуре 50—60 °С до кон­систенции густоватого экстракта (воды около 50%), который в смеси­теле смешивают в вакуум-сушилке. Сухую массу доводят до содержа­ния 24—28% слизистых веществ.

Полиэкстракты (полифракционные экстракты) были впервые пред­ложены Г. Я- Коганом. В основе их производства лежит представление, что обычно галеновые препараты не могут содержать все биологически активные вещества лекарственного растения, поскольку один экстрагент не может извлечь вещество любой природы. Если же данное раститель­ное сырье последовательно будет обрабатываться разными экетраген-тами, то из каждого полученного извлечения (фракция) будут полу­чаться после удаления экстрагента сухие вещества, которые после хи­мической, фармакологической и клинической проверки можно соеди­нить и получить препарат, содержащий комплекс веществ, возможно более близкий к имевшемуся в растении. Соединяя фракции сухих ве­ществ, можно, разумеется, отказаться от тех или иных фракций. Далее, можно искусственно увеличивать в смеси количество наиболее активных фракций, создавая тем самым более эффективные лечебные препараты.

В основе полиэкстрактов лежит также мысль о том, что балластных

веществ по_ существу нет. Имеются толыда^омплексы сопровождающих веществ разного качественного и количественного состава, изучив кото-р’ые можно создавать галеновые препараты с удлиненным действием — дюрантные галеновые препараты. Вообще дюрантность свойственна га­леновым препаратам, но в полиэкстрактах это свойство может быть усилено.

Источник

Полиэкстракция это не просто технология

Максимально бережное извлечение всей группы действующих веществ

Что такое полиэкстракция?

Метод дробной мацерации

Ключевая особенность фитотерапевтических средств и фитопродукции в целостном подходе к сохранению всего комплекса активных веществ растения в наиболее простых и приближенных к естественным формах — только таким образом можно обеспечивать полноценность полученного продукта.

Многие растения в процессе своей жизни синтезируют различные вещества которые полезны для поддержания здоровья. Это очень большая группа, к которой относят и ароматические соединения (фенолы и таннины), и полисахариды, и белки. Но большая часть — это вторичные метаболиты, во многих случаях выступают в качестве защитных механизмов против микроорганизмов, грибков и насекомых.

Поскольку в лекарственных растениях действующие вещества имеют совершенно различную природу, мы используем оптимальную методику бережного извлечения широкого спектра биологически активных веществ (БАВ), определяющих полезные свойства растительных компонентов. Именно по этой причине для их экстракции мы выбрали способ дробной мацерации, последовательно настаивая растительное сырье в при разных температурах в водно-спиртовым раствором с различной концентрацией этилового спирта.

На иллюстрации ниже приведен один из примеров дробной мацерации при извлечении различных метаболических веществ из листьвев Гинкго Билоба.

Почему именно так?

Комплексы биологически активных веществ растительного происхождения, как вы понимаете имеют несколько очень важных преимуществ по сравнению с синтетическими препаратами. Это обусловлено практически полным отсутствием побочных эффектов, биологическим сродством и доступностью, а также влиянием на взаимосвязанные системы организма, очень мягкими, но гораздо более продолжительными и устойчивыми эффектами.

Никитская Лаборатория ведёт постоянный мониторинг фундоментальных исследований по конкретным направлениям для того чтобы иметь возможность сравнивать с отечественными данными, и, по возможности, решать прикладные задачи — создавать новые эффективные фитотерапевтические средства и фитопродукты.

Именно по этой причине разработка новых фитопрепаратов способных оказывать комплексное лечебно-профилактическое действие при очень большом спектре заболеваний является актуальной задачей которую мы стараемся решить.

В отличие от современных фармакологических препаратов классической терапии наши фитопрепараты и фитопродукты не использует красители, ароматизаторы, искусственные консерванты или продукты генной инженерии, но при этом максимально бережно извлечены весь комплекс действующих веществ что делает её эффективнее.

Источник

8.8. НОВЫЕ ТЕХНОЛОГИИ ПРОИЗВОДСТВА ФИТОПРЕПАРАТОВ

8.8.1. Полиэкстракты

В современной технологии фитопрепаратов известны так называемые полиэкстракты (полифракционные экстракты) — суммарные препараты, полученные путем последовательного экстрагирования ЛРС несколькими растворителями, например, с повышающейся полярностью. Из полученных извлечений экстрагент отгоняют, остатки сушат, порошки смешивают и получают полиэкстракт. Соединяя фракции сухих веществ можно отказаться от тех или иных фракций или искусственно увеличить в смеси количество наиболее активных фракций, создавая тем самым более эффективные препараты. Последовательное использование спиртоводных смесей различной концентрации, органических экстрагентов и растительных масел позволяет также из одного вида растительного сырья получать несколько препаратов – настойки, густые и сухие экстракты, а также масляные экстракты.

Впервые полиэкстракты были предложены Г.Я.Коганом, который успел разработать технологию только одного препарата полифракционного типа – экстракт коры крушины. Сегодня данное направление успешно развивается в

России. В результате проведенных исследований российскими учеными (г. Санкт-Петербург) предложен метод переработки лекарственного сырья, позволяющий на стадии экстрагирования извлечь природные комплексы липофильных и гидрофильных БАВ. Этот способ экстрагирования ЛРС основан на использовании систем несмешивающихся растворителей различной полярности – двухфазными системами экстрагентов (ДСЭ). Наиболее важной особенностью двухфазной экстракции (ДЭ), отличающей ее от других методов экстрагирования, является то, что в контакт с растительным материалом одновременно вступают два экстрагента, каждый из которых в отдельности способен извлекать либо гидрофильные, либо липофильные соединения. Такая технология позволяет быстро и с высокой эффективностью проводить комплексную переработку сырья и получать за одну технологическую стадию два продукта (извл е- чения) с высоким содержанием БАВ.

В качестве компонентов двухфазных систем используются растительные масла и водно-органические смеси различных концентраций. В состав водноорганической фазы входит растворитель, смешивающийся с водой (этанол, пропиленгликоль, полиэтиленоксиды, диметилсульфоксид). Применение двухфазной экстракции дает возможность значительно увеличить концентрацию липофильных БАВ в масляных извлечениях по сравнению с экстракцией только маслом, для производных хлорофилла – в 5-6 раз и более, для суммы каротиноидов в 2-3 раза. При этом выход липофильных БАВ в масляные извлечения достигает в случае производных хлорофилла 80-85% и суммы каротиноидов – 60-70%, что имеет большое практическое значение, так как именно в технологии масляных экстрактов трудно достигаются такие высокие выходы. При этом длительность процесса экстракции сокращается в 1,5-2 раза. Независимо от вида сырья на массоперенос липофильных веществ в масляную фазу в значительной мере влияют соотношение объемов водно-органической и масляной фаз, а также природа полярной фазы, которая в двухфазной системе экстрагентов обеспечивает процессы, предшествующие массопередаче липофильных веществ из сырья, а именно – проникновение экстрагента в сырье, смачивание и десорбцию. Метод двухфазной экстракции по эффективности извлечения гидрофильных БАВ не уступает экстракции водно-спиртовыми и водноорганическими растворителями, традиционно применяемыми в производстве суммарных фитопрепаратов. Так, при экстракции ДСЭ травы зверобоя и цвет-

ков календулы, полученные российскими учеными спирто-водные извлечения по показателям качества не отличаются от настоек, изготовленных традиционными методами, и соответствуют требованиям нормативной документации. Выход действующих веществ составляет 60-70%. Аналогичные результаты получены при экстракции ДСЭ плодов рябины и шиповника, травы сушеницы. При переработке бурых водорослей выход и качественный состав гидрофильных продуктов (маннита и альгината натрия), получаемых по промышленной технологии и при экстракции ДСЭ, практически не отличаются.

Кроме того, предложен метод экстрагирования растительного сырья двухфазными системами растворителей в присутствии ПАВ. Это одно из пе р- спективных направлений в развитии теории и практики двухфазной экстракции. Создавая определенное соотношение используемых ПАВ в составе ДСЭ, можно осуществлять направленный процесс экстрагирования комплекса действующих веществ из растительного материала. Такая технология переработки сырья при определенном соотношении ПАВ позволяет получить «эмульсионные» экстракты, которые могут использоваться как основа для мягких лекарственных форм и косметических средств или как готовая лекарственная форма. Методом «эмульсионной» экстракции были получены масляные экстракты зверобоя, ламинарии и сушеницы. Простое аппаратурное оформление, невысокая трудоемкость и экономичность обусловливают перспективность внедрения двухфазной экстракции в производство фитопрепаратов.

8.8.2. Фитомикросферы Фитомикросферы (сфероиды природных дейст-

вующих компонентов) – это перспективная лекарственная форма из ЛРС, которую получают новым для фитопроизводства способом.

Многоэтапный технологический процесс приготовления фитомикросфер на начальной стадии предусматривает получение экстракта из лекарственных трав. Затем следует адсорбция БАВ микропористой целлюлозой. В качестве основы для микросфер используется эластичная растительная целлюлоза, обладающая высокой поверхностной активностью и мно-

жеством пор, что способствует максимальному адсорбированию из жидкой среды действующих веществ и быстрому их освобождению при применении. Далее обеспечивается полное освобождение от воды и спирта путём испарения при низких температурах и собственно формирование микросфер. В результате довольно длительного и сложного процесса получаются сухие сферические гранулы – фитомикросферы. Полученные фитомикросферы стабильны, практически не содержат влаги (менее 5%).

Таким образом, научные исследования в области создания препаратов растительного происхождения, развитие и совершенствование фитохимического производства позволят расширить номенклатуру природных лекарственных средств, отвечающих мировым стандартам, и направленных не только на обеспечение эффективного лечения, но и повышение качества жизни человека.

Источник