что такое арбутин и воздействие их на человека

В процессах дыхания растений важную роль играют фенольные соединения. Они участвуют в окислительно-восстановительных реакциях и являются посредниками между водородом дыхательного субстрата и кислородом. Широко известна выраженная антиоксидантная активность многих фенолов и фенологликозидов. В связи с этим данные соединения находят широкое применение в медицине, косметологии, пищевой промышленности [2].

Фенологликозидами называется группа гликозидов, агликоном (неуглеводной частью) которых являются фенолы, оказывающие дезинфицирующее действие на дыхательные, мочевыводящие и половые пути. Фенольные соединения содержат ароматические кольца с гидроксильной группой и встречаются в различных частях многих растений – листьях, цветках (придают им окраску и аромат), плодах [1, 6]. Одним из фенологликозидов, широко распространённых в растениях, применяемых в медицине, косметологии, является арбутин [6].

Арбутин (арбутозид, вакцинин или эриколин) – гликозид фенольного типа, состава С₁₂Н₁₆О₇·Н₂О, (β-D-глюкопиранозид), принадлежит к группе арил-β-гликозидов (производное гидрохинона) [3]. Название по номенклатуре IUPAC: (2R, 3S, 4S, 5R, 6S)-2 гидроксиметил-6-(4-гидроксифенокси) оксан-3,4,5-триол (рис. 1) [3, 6].

Рисунок 1. Химическое строение арбутина.

Природными источниками арбутина являются: брусника обыкновенная (Vaccinium vitis-idaea, L.), толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi, L. Spreng), бадан толстолистный (Bergйnia crassifуlia). Арбутин легко окисляется, особенно в щелочной среде с образованием соединений хиноидной структуры. В период бутонизации и цветения в сырье толокнянки и брусники накапливается гидрохинон, который при сушке сырья подвергается окислению до хинонов – темных пигментов, вследствие этого сырье, заготовленное в период цветения, чернеет [5].

Арбутин является фенологликозидом, поэтому под действием фермента арбутазы расщепляется на глюкозу, гидрохинон и воду. Известно, что множество растений, обладающих антиоксидантным эффектом, имеют в своем составе и арбутин и гидрохинон. Показано, что арбутин подавляет перекисное окисление линолевой кислоты и утилизирует свободные радикалы в бесклеточных системах in vitro (вне организма). Имеются данные, что арбутин способен защитить кожу от повреждений, индуцированных свободными радикалами. При этом, в опытах in vivo (в организме), установлено, что отвары толокнянки проявляют антигипоксическое действие из-за содержания гидрохинона в растении [2]. Вероятно, имеет место влияние гидрохинона на определенные метаболические процессы, поглощение кислорода тканями, содержание в крови глюкозы и другие.

Эксперименты показали, что арбутин и гидрохинон способны воздействовать на процессы свободно­радикального окисления в крови крыс. Так, выявленное в опытах in vivo резкое уменьшение оксидантной активности показывает снижение концентрации свободных радикалов в плазме. Это может означать, что гидрохинон обладает прямой антирадикальной активностью, что позволяет ему выступать как ловушка продуктов свободно-радикального окисления. В противоположность ему введение арбутина в кровь приводит к росту показателя оксидантного статуса. При этом общая антиоксидантная активность крови заметно изменялась в сторону снижения, что ясно указывало на активизацию процессов неферментной антиоксидантной защиты организма, которые обеспечиваются определенными водорастворимыми соединениями в плазме крови (аскорбат, глутатион, мочевая кислота) и рядом жирорастворимых компонентов в клеточных мембранах (α-токоферол, ретинол и ряд других). Имеются сведения, что все неферментные антиоксидантны, которые нейтрализуют активные формы кислорода (АФК), могут образовывать радикальные производные. Прооксидантный эффект арбутина обуславливается накоплением оксидантных производных фенологликозида, образующихся в процессе нейтрализации свободных радикалов [2, 3, 4].

Из приведенных примеров можно утверждать, что антиоксидантный эффект гидрохинона – выше, чем у арбутина и по данным квантово­химического анализа подтверждается более высокая антирадикальная активность гидрохинона, превышающая активность арбутина в 30 раз [2].

Разное направление активности арбутина и гидрохинона обусловливается, по-видимому, их химическим строением.

Гидрохинон относится к веществам с особо подвижным (лабильным) водородом в составе гидроксильной группы. Высокая реакционная способность гидрохинона дает ему возможность активно взаимодействовать со свободными радикалами в биологических жидкостях, данный эффект был показан на примере снижения концентрации АФК в крови крыс. В данном случае антиоксидантная активность гидрохинона преобладала в крови. Так как, арбутин, в отличии от гидрохинона, имеет остаток глюкозы, можно предположить, что разница в эффектах данных соединений объясняется именно фрагментом гликона (углеводной частью гликозида). По сравнению с гидрохиноном арбутин является более устойчивым к окислению, что дает ему возможность транспортироваться в почки в неизмененном виде. Благодаря агликону арбутин способен меньше реабсорбироваться в канальцах почек, где, таким образом, появляется возможность накапливаться. Особенности структуры арбутина позволяют ему взаимодействовать с мембранами клеток, что должно увеличить его влия­ние на свободно-радикальные процессы окисления в почках. Глюкоза сама по себе имеет антиоксидантную активность, которая усиливает эффект арбутина [1, 6].

В экспериментах in vivo было доказано, что гидрохинон и арбутин обладают выраженной активностью в отношении процессов свободно-радикального окисления. Вместе с тем, отличия в структуре обеспечивают веществам разный характер этого действия. Было установлено, что гидрохинон обладает прямым антиоксидантным эффектом. У арбутина, наряду с прооксидантным действием, выявлена антиоксидантная активность, обусловленная активацией факторов неферментной антиоксидантной защиты [2].

Таким образом, несмотря на выраженную антиоксидатную активность, проявляемую арбутином и его агликоновой частью – гидрохиноном, подтверждённую экспериментально, остаются вопросы относительно безопасности этого соединения. Они, главным образом, связаны с тем, что арбутин под воздействием кишечной микрофлоры может быть источником гидрохинона. Гидрохинон, как доказано, способен провоцировать развитие злокачественных опухолей, оказывать мутагенный эффект [4]. Однако следует отметить, что арбутин, как биологически активное вещество, обладающее мочегонной активностью, имеет преимущества перед рядом синтетических препаратов, поскольку, как и большинство природных соединений, способен оказывать комплексное воздействие на организм. Так известно, что арбутину, кроме антиоксидантного, присущи противовоспалительное и противомикробное действия. Сочетание мягкой диуретической активности с отсутствием нарушения электролитного баланса с перечисленными эффектами крайне важно в лечении целого ряда воспалительных заболеваний мочевыделительной системы. В связи с выше изложенным, крайне важно учитывать двойственную природу фенологликозида арбутина при необходимости использования растительного лекарственного сырья или синтетических препаратов, содержащих рассматриваемое соединение.

Волобой Н.Л. Связь фармакологической активности арбутина с его электронным строением. – автореф. дисс. канд. биол. наук. – Томск. – 2013. – 35 с.

Замятина С.В. Влияние расти­тельных сборов с противовоспалитель­ной активностью на процессы свободно­радикального окисления. – Барнаул, 2006. – С. 13.

Ковалев М.В. Фармакогнозия с основами биохимии растений. – Харьков: изд-во «Прапор», 1997. – 703 с.

Николаев Н.А. Традиционные аспекты фитотерапии. – Рига, 1997. – 445 с.

Физер Л. Органическая химия. – М.: Химия, 1970. – том II. – 800 с.

 Выражаю благодарность ст. преподавателю кафедры биологии Оренбургского государственного медицинского университета Осинкиной Т.В. за помощь в подготовке данной работы.

Источник

Арбутин

Арбутин – это натуральный компонент, который включают в состав косметических средств для отбеливания кожи и осветления пигментных пятен. Это производное гидрохинона, безопасное, нетоксичное. Его часто добавляют в корейские средства по уходу за лицом.

Что такое арбутин

Арбутин – природный компонент, источником которого являются травы и ягоды, поэтому он не вызывает аллергии. Его могут получать синтетическим путем из разных растений. Он хорошо сочетается с другими осветляющими средствами (ниацинамидом, койевой и аскорбиновой кислотой), усиливая их действие. Основные источники арбутина – шелковица и толокнянка, в меньшей концентрации он есть в клюкве, бруснике, чернике, грушах и пшенице.

Компонент используется в косметической сфере в нескольких видах:

Чаще в состав препаратов входит растительная форма. В синтетическом варианте он встречается редко.

Свойства арбутина

Что такое арбутин и воздействие – выполняет функции предохранительного клапана, снижая воздействие гидрохинона, медленно высвобождая его. Главное свойство – осветление кожи и темных пятен, но действует он бережно, мягко, поэтому подходит для чувствительной кожи. Другие полезные свойства арбутина в косметике:

Его можно использовать с другими осветляющими средствами, брендами, отрицательного воздействия отмечено не было. Если сравнивать с койевой кислотой, то препараты с аrbutin хранятся дольше, стоят дешевле.

Как применять арбутин

Использовать средства с арбутином могут женщины и мужчины, дважды в день – утром и вечером. Его можно применять вместе с пилингами и продуктами, содержащими ретинол. Кроме осветления кожи он одновременно оказывает противовоспалительное, антисептическое действие. Положительно влияет на синтез выработки коллагена, восстанавливает эластичность сосудов.

Их преимущество – нанесение на все лицо, дополнительная защита от солнца. Согласно отзывам, кремы хорошо выравнивают рельеф, маскируют дефекты. Для стойкого результата их нужно использовать в течение месяца. Крема наносят одним тонким слоем, по 1-2 раза в день.

Сыворотка может справиться с яркими следами после акне, применяется при меланодермии. Сыворотку используют для точечного нанесения.

Они отличаются быстрым действием, с их помощью результат можно увидеть уже через 2-3 процедуры. Лучшие корейские маски:

1. Тканевая Mijin Care Arbutin Mask Pack с витамином Е, гамамелисом и маслом жожоба. Она одновременно успокаивает раздраженную кожу, увлажняет ее, восстанавливает здоровый цвет лица. Убирает отеки, зуд, покраснение.

2. Листовая IT’SSKIN Power 10 Formula WH Mask Sheet с гиалуроновой кислотой, экстрактом центеллы азиатской. Оказывает противовоспалительный эффект, увлажняет, разглаживает кожу. Хорошо ее тонизирует, омолаживает, питает.

Арбутин для лица действует мягко, поэтому первые результаты можно увидеть через 2-3 недели. Если нужно ускорить осветление кожи, рекомендуют выбирать средства с альфа- или дезокси арбутином. Но полученный результат будет временным, поэтому такой косметикой нужно пользоваться постоянно.

Арбутин – спасение для чувствительной кожи, которая капризна к агрессивным компонентам. Чтобы исключить подделки, рекомендуют покупать корейскую косметику по уходу за лицом в Москве, в магазинах «AumiShop» или на сайте компании.

Для улучшения работы сайта и его взаимодействия с пользователями мы используем файлы cookie. Продолжая работу с сайтом, Вы разрешаете использование cookie-файлов. Вы всегда можете отключить файлы cookie в настройках Вашего браузера.

Источник

Фитоарбутин

Толокнянка — небольшой вечнозеленый кустарник семейства вересовых ( Ericaceae ) высотой от 30 до 50 см. Стебли лежачие, часто стелются на поверхности травянистого грунта, длиной 100-120 см, очень разветвленные, с восходящими цветоносными веточками. Молодые ветви зеленые или зеленовато-бурые, старые — с красно-бурой легко отслаивающейся корой. Листья очередные, кожистые, обратнояйцевидные, тупые, с немного загнутыми книзу и слегка утолщенными цельными краями, сверху темно-зеленые блестящие, с сетью хорошо заметных вдавленных жилок, снизу более светлые, матовые. Продолжительность жизни листа — 2 года, к концу третьего года они полностью отмирают. Цветы белые или бело-розовые, на коротких цветоножках, собраны по 2-10 в поникающие верхушечные кистевидные соцветия. Цветет в мае-июне. Плод — сферическая красная мучнистая пресно-сладкая ягода с 5 косточками. Плоды созревают в июле-августе.

Для потребностей медицины используют листья растения (Folia Uvae-ursi) и побеги (Сormus Uvae-Ursi). Заготовляют листья и побеги длиной до 3 см весной, до начала цветения растения, или в конце года, перед плодоношением. Листья, собранные в другие сроки, при сушке приобретают бурую окраску, что делает сырье нестандартным. Биологически активные вещества

Основными действующими веществами толокнянки являются фенольные гликозиды, содержание которых в листьях обычно составляет 8-16%, может достигать 25%: арбутин (арбутозид, или эриколин), метиларбутин, пирозид (6-ацетиларбутин), кофеиларбутин (соединение арбутина с кофейной кислотой). Под влиянием фермента арбутазы (фенолгликодазы), содержащейся в листьях толокнянки, арбутин расщепляется на глюкозу и свободный гидрохинон, а метил арбутин — на глюкозу и монометиловый эфир гидрохинона. В листьях растения найдено до 1% свободного гидрохинона.
В надземной части толокнянки содержатся дубильные вещества пирогалловой группы (30-35%) — эллаготанины и галлотанины, в частности биологически активный эллаготанин корилагин, при гидролизе которого образуется глюкоза, эллаговая и галловая кислоты.

Арбутин и продукт его гидролиза гидрохинон обладают противомикробными свойствами. Они угнетают рост распространенных возбудителей урологических инфекций — микоплазм Ureaplasma urealyticum и Mycoplasma hominis (Robertson J. A. и Howard L. A., 1987). Арбутин угнетал рост трех из восьми протестированных штаммов синегнойной палочки. Гидрохинон активен в отношении Staphylococcus epidermidis, Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus faecalis, Proteus sp., в том числе относительно их резистентных к антибиотикам штаммов. Мочегонные и уроантисептические свойства растения связаны в первую очередь с фенольными гликозидами арбутином и метиларбутином, а также с гидрохиноном и его метиловым эфиром. Последние обладают противомикробным и местнораздражающим действием. Расщепление арбутина с образованием свободного гидрохинона происходит под влиянием ферментов кишечной микрофлоры, в частности кишечной палочки. Раздражая эпителий почечных канальцев, гидрохинон обусловливает слабый диуретический эффект.

Токсикология и побочное действие

Препараты толокнянки малотоксичны. Экспериментальные исследования in vitro и in vivo на мышах подтверждают отсутствие в экстракте толокнянки мутагенных и канцерогенных свойств.

Антимикробные, мочегонные и противовоспалительные свойства толокнянки (Фитоарбутина) обусловливают ее применение при воспалительных процессах в мочевыделительных путях и почечной недостаточности с нарушением водного и минерального обмена. В процессе лечения мочевыделительные пути очищаются от бактериальной флоры и продуктов воспаления, нормализуется общий анализ мочи, исчезают явления дизурии.

Источник

Арбутин — что это и для чего применяется?

На сегодняшний день основной задачей фармацевтических и косметологических лабораторий является разработка и синтез наиболее значимых и действенных веществ, которые можно использовать для создания эффективных средств, позволяющих решать актуальные проблемы. Одним из таких веществ, которые активно, но все же с опаской, используют для приготовления самых различных средств фармацевтики и косметологии, является арбутин. На данный момент вещество окружено пристальным вниманием, поскольку эксперименты, тесты и испытания качества только проводятся, результаты которых еще известны не до конца.

Полезные свойства арбутина

Арбутин – это натуральный компонент, который получают путем осуществления ряда химических реакций с растениями (толокнянкой, брусникой, шелковицей или баданом). По структуре молекулы — это гликозид, простой эфир. Данный компонент активно применяют в средствах, предназначенных для осветления кожных покровов, как наиболее безопасный и мягко действующий продукт. Арбутин не канцерогенен и не токсичен.

Компонент обладает массой полезных свойств, в числе которых:

Учитывая свойства и действие на организм вещества, не удивительно, что растения с его содержанием применяют с целью использования в рамках лечения болезней пищеварительной и выводящей систем.

Применение вещества в косметике

Арбутин в косметике используют как заменитель чистого гидрохинона в силу того, что он не содержит токсических компонентов. Основное его назначение – это снижение пигментации кожи. Механизм работы компонента выглядит следующим образом: он проникает в организм и частично подавляет производство фермента, которые отвечает за синтез меланина. Таим образом, уровень выработки последнего снижается, и пигментные пятна, веснушки, и прочие изменения цвета кожи заметно осветляются.

Есть тонкости в применении данного компонента в составе кремов, так как при превышении дозы он способен провоцировать обратный эффект – стимулировать гиперпигментацию. Точных данных о полезной дозировке пока еще не получено, поэтому арбутин добавляют в небольших количествах (обычно это от 2 до 4% от общего количества компонентов), что обуславливает его не ярко выраженный эффект, но наличие результатов все же нельзя отрицать. Зачастую в составе средств для ухода за кожей его можно встретить в сочетании с различными растительными экстрактами, гиалуроновой кислотой и витамином С. Вещество может быть эффективно применено и в составе красок для волос, что на сегодняшний день разрешено.

Помимо эффекта отбеливания, арбутин также способен защищать кожные покровы от вредного ультрафиолетового излучения, повышать уровень местного иммунитета, оказывать противовоспалительное действие и снижать интенсивность болезненных ощущений. Крема, которые производят с таким компонентом, обычно наносят дважды в день – утром и вечером.

Также в составе косметики можно встретить производную данного вещества – альфа-арбутин, который обладает более активными свойствами и широко применяется в основном в Японских косметических продуктах.

Для чего используют в медицине

В медицинских кругах постоянно ведутся исследования, призванные находить наиболее безопасные для человека компоненты для изготовления лекарственных препаратов. Изучение ведется и касательно действия арбутина и целесообразности его применения. Самая распространенная цель использования данного компонента – достижение мочегонного эффекта. Преимущества вещества в том, что в отличие от прочих диуретиков оно имеет перечень дополнительных полезных действий, а именно противовоспалительного, антимикробного и антиоксидантного характера.

Где содержится арбутин: источники

Как уже было сказано, арбутин – это растительное вещество, его добывают из листьев таких растений:

Вред и противопоказания к использованию

Основное противопоказание к применению препаратов с арбутином – это наличие индивидуальной непереносимости, вероятность которой существует для всех компонентов растительного происхождения, и слишком темная кожа. Согласно исследованиям, при использовании компонента на слишком темных кожных покровах высока вероятность возникновения обратной реакции формирования черной пигментации.

Не смотря на то, что противопоказания к применению средств с арбутином минимальны, вещество все еще оставляет за собой ряд вопросов касательно своей безопасности, так как все же является одной из разновидностей гидрохинона.

Прямой вред от применения средств с таким компонентом может наступить только в том случае, если доза его значительно превышена. Считается, что компонент при определенных условиях может даже спровоцировать появление новообразований злокачественного типа.

Обзор косметических средств с арбутином

На сегодняшний день существует большое количество разнообразных кремов, сывороток, лосьонов и других косметических средств, в составе которых присутствует арбутин. При этом в зависимости от количества вещества в препарате можно судить не только о его качественности и действенности, но и о безопасности, так как превышение норм по вхождению арбутина в косметический продукт ведет к негативным последствиям. По этой причине, ниже приведен перечень наиболее качественных, натуральных, действенных и безопасных средств, которые можно найти на отечественном рынке и приобрести в любой аптеке страны.

Roland Крем для лица с арбутином и плацентой

Описываемый крем является качественным продуктом, применяющимся для ухода за кожей лица всех типов. Основными активными компонентами, содержащимися в составе крема, являются арбутин и экстракт плаценты. Продается средство в небольшой баночке розового цвета с объемом 180 грамм. Необходимо отметить, что состав крема достаточно быстро и полностью впитывается в кожу не оставляя неприятного жирного слоя и ощущения пленки на лице. Японский производитель утверждает, что продукт содержит в себе все необходимые свойства молочка, крема, а также лосьона, обеспечивая действенный и бережный уход за кожей. При этом косметический препарат богат полиненасыщенными жирными кислотами, витаминами и другими необходимыми для дермы веществами.

Осветляющий лосьон Hana от пигментных пятен

Данный продукт является эффективным увлажняющим и осветляющим кремом-лосьоном японского производства. Изготовлено средство на основе арбутина и гиалуроновой кислоты и реализуется в небольшой бутылочке емкостью 10 миллилитров. При этом средства хватает на длительный срок использования, при нанесении состава на кожу лица дважды в день. Косметический препарат обладает большим спектром действий, позволяя не просто выровнять тон кожи, но и действенно насытить покровы всеми необходимыми витаминами и микрокомпонентами. Комплекс косметических элементов является оптимальным для ежедневного использования вне зависимости от состояния и типа кожи.

Сыворотка Анти-Мелазма

Косметический препарат Анти-Мелазма является сывороткой применяемой для ухода и коррекции проблемной и чувствительной кожи лица. Препарат отлично подходит как для женщин, так и для мужчин, которые хотят избавиться от воспалительных процессов на лице. Одним из важнейших элементов, содержащихся в сыворотке, является арбутин, благодаря чему цвет кожи выравнивается и становится более однородным уже после нескольких использований состава. Средство имеет легкую текстуру и хорошо впитывается в покровы, не оставляя никаких следов и неприятных ощущений.

Отбеливающий крем Himalaya Herbals

Описываемый косметический препарат является отбеливающим кремом, который может использоваться для всех типов кожи вне зависимости от возраста. Особенностью продукта является то, что в его состав входят только природные компоненты и экстракты, в том числе масло розы, грецкого ореха, мандарина, алоэ и пр. Консистенция продукта легкая, не жирная, легко впитывается в кожу, не имеет неприятного запаха. Средство действенно осветляет кожу лица, выравнивая ее цвет, при этом, не оказывая негативного воздействия на организм.

Источник