что лучше супрастин или супрастин некст
Средства от аллергии: что должно быть в домашней аптечке
Почему аллергия — полезная реакция, чем первое поколение лекарств от аллергии отличается от второго, как быть, если симптомы возникли внезапно и какое решение выбрать, если у Вас сезонная аллергия? Мы составили краткий гид по аллергии, чтобы вооружить вас против неприятных симптомов.
С аллергией в наше время знакомы многие. Тот, кто никогда не испытывал её сам, скорее всего, видел, как от неё страдают другие. Существует аллергия на пыльцу, пыль, плесень, еду, укусы насекомых, шерсть животных, бытовую химию, косметику… Аллергия возникает даже на солнце и холод. Поэтому многие учёные справедливо называют её основным заболеванием XXI века.
По данным ВЦИОМ², самая распространённая аллергия в России — реакция на пыльцу растений, или поллиноз. С ним сталкивались 26% опрошенных. Аллергия на продукты питания в нашей стране есть у каждого пятого человека². Не менее распространена реакция на пыль и домашних животных. А вот аллергии на тополиный пух как таковой не существует.
Здесь вы вправе возразить: как же не существует аллергии на пух, когда я каждый год в конце мая — начале июня не могу выйти на улицу без слёз и насморка? И действительно, аллергия в сезон тополиного пуха существует и доставляет массу неудобств. Но аллергия эта — не на сам пух, а на различные виды пыльцы, которую он переносит. Справедливости ради нужно признать, что попадание пуха в глаза и нос дополнительно раздражает слизистые и усугубляет ситуацию.
У поллиноза в наших широтах есть три сезона. Первый — с апреля по май, во время цветения деревьев. Второй — с мая по июль, когда в полях цветут злаки. И третий — с середины лета по сентябрь, в пору цветения полевых трав.
Если взглянуть поближе на тех, кто страдает пищевой аллергией, увидим, что самые злополучные продукты — это коровье молоко, яйца, рыба и морепродукты, пшеница, соя, орехи и арахис. Кстати, арахис — вовсе не орех, а боб, поэтому и вынесен в отдельный пункт в этом антирейтинге. Не спешите думать, что вы одиноки, если страдаете от аллергии на продукт, которого нет в этом списке. Абсолютно гипоаллергенной пищи не существует, так что в мире точно есть люди, которым хорошо знаком ваш опыт.
Домашняя пыль — это целый коктейль аллергенов, веселья от которого мало. Как пишут в крупном журнале по иммунологии Allergy, Astma & Immunology Research, 85% всех аллергиков испытывают дискомфорт, связанный с домашней пылью³. Не менее сложный состав и у пыли, летящей с шерсти домашних животных: она содержит от 10 до 20 видов аллергенов⁴.
Все виды аллергических реакций, от самых распространённых до редчайших, объединяет одно: аллергия никогда не бывает кстати, рушит многие из планов, мешает наслаждаться жизнью и всё успевать.
К сожалению, бывает даже так, что аллергия возникает на любимое домашнее животное, с которым вы живёте вот уже пять лет — просто организм именно сейчас увидел в нём угрозу. Или излюбленная еда вдруг начинает вызывать воспаление и сыпь. Аллергия может застать врасплох в разгар рабочего дня, во время отдыха или шопинга — аллергия на пластик возникает всё чаще.
Учёные подтверждают, что аллергия может возникнуть в любом возрасте, и к 2025 году той или иной форме коснётся половины населения Европы⁵.
К счастью, нам повезло жить в третьем тысячелетии, когда механизм, вызывающий эту избыточную реакцию иммунитета, уже хорошо изучен. За быстрое или даже молниеносное развитие отёка, кашля, чихания, зуда и других процессов, побуждающих нас избавляться от раздражителя, в организме отвечает вещество гистамин. Именно поэтому препараты от аллергии иначе называют антигистаминными.
В нашем теле гистамин хранится в структурах с забавным названием «тучные клетки». Обычно они ведут себя спокойно, но в экстренной ситуации выбрасывают свои запасы, те попадают на гистаминовые рецепторы — и у нас всё воспаляется, жутко чешется, краснеет и отекает. В середине ХХ века учёные поняли, что, если заблокировать эти рецепторы, реакция не начнётся, и мы сможем забыть об аллергии и жить полноценно. Так были созданы первые антигистаминные препараты первого поколения.
Одним из первых среди препаратов от аллергии был выпущен хлоропирамин под торговым названием «Супрастин», который показан для облегчения симптомов аллергии. Он начинает действовать через 15–30 минут⁶ и подходит для лечения сезонного ринита, крапивницы, кожных зудов, аллергии на продукты и укусы насекомых.
Будучи проверенным, классическим средством первого поколения, «Супрастин» особенно полезен для устранения внезапных симптомов. Просто держите одну упаковку в домашней аптечке и носите вторую с собой в сумке, и аллергия не сможет застать вас и ваших близких врасплох.
Препараты второго поколения действуют более избирательно. Они не вызывают сонливости, привыкания и подходят для длительного применения в течение всего сезона аллергии. Так работает инновационный «Супрастинекс» — он начинает действовать уже через 12 минут⁷, и с приемом 1 раз в сутки. Кроме того, «Супрастинекс» подходит для детей с 2-летнего возраста и помогает существенно их заботливым родителям.
Действующее вещество «Супрастинекса» — левоцетиризин. По сравнению с препаратами второго поколения он начинает действовать быстрее — уже через 12 минут⁷. Также Супрастинекс обладает высоким профилем безопасности и при приеме в терапевтических дозах практически не вызывает сонливости8.
«Супрастин» и «Супрастинекс» — лекарственные препараты, созданные с полной экспертизой иммунологии и аллергологии. Мы обобщили огромный опыт фармацевтических разработок, чтобы вы могли наслаждаться полноценной жизнью где угодно и когда угодно.
Пусть рядом с вами и вашими детьми будет то, что вы захотите: вкусная еда, любимые животные и цветущие деревья. Окружите себя тем, что вы любите, а об аллергии позаботятся «Супрастин» и «Супрастинекс» в домашней аптечке.
Что лучше супрастин или супрастин некст
Дети, да и взрослые люди, имеющие дело с таким неприятным явлением, как аллергия, наверняка знакомы и со всеми типичными побочными эффектами от приема антиаллергических препаратов. Самая большая проблема в том, что аллергия не столько угрожает жизни, сколько серьезно портит ее качество, и чтобы исправить это используются антиаллергические препараты. Но только вот незадача: сонливость, вялость и быстрая утомляемость мешают жить иногда ничуть не меньше, чем аллергические реакции. Это особенно плохо для детей, которые познают окружающий мир каждую минуту и активно обучаются. В конце концов, вечно вялый и сонный ребенок может даже начать отставать в развитии.
Все эти трудности заставляли специалистов ломать голову над тем, как создать на основе уже имеющихся лекарств новые не менее эффективные препараты, прием которых не будет отягощаться целым рядом серьезных побочных эффектов. Так, появились антиаллергические препараты второго, а позже и третьего поколения. Последним словом в лечении и, что немаловажно, в профилактике хронизации аллергии стал супрастинекс. От своих предшественников он взял все лучшее, отдав им только прерогативу вызывать нежелательные реакции. В отличие от супрастина супрастинекс действует гораздо дольше, что делает его прием намного удобнее. Действие начинается уже через 12 минут после приема одной таблетки и продолжается в течение суток, а применять этот препарат можно гораздо дольше.
Кроме того, он работает не только на ранней стадии развития аллергии, но и на поздней. Помимо устранения самой аллергической реакции он снимает сильное воспаление, отек, зуд и нормализует просвет сосудов. Что особенно важно, супрастинекс не вызывает сонливости и снижения концентрации, так что учебному процессу и физическому развитию ребенка ничто не будет мешать. Такого серьезного токсического влияния на сердце, печень и почки, как супрастин, супрастинекс не оказывает, поэтому он становится единственным препаратом, который может быть назначен детям с двух лет, имеющим проблемы с этими органами. Данный препарат не трансформируется в организме и не взаимодействует со многими другими лекарственными средствами, что дает возможность принимать его при параллельном лечении других заболеваний. Могут ли от приема супрастинекса развиваться тяжелые побочные эффекты? Безусловно, но только если значительно превысить дозировку.
Надо отметить, что все перечисленные выше положительные черты супрастинекса подтверждены многочисленными клиническими исследованиями, причем не только в нашей стране, но и за рубежом. Благодаря им эффективность супрастинекса доказана практически, как и его относительная безвредность. Доподлинно известно, что лекарство может применяться при большинстве аллергических реакций, особенно хорошее лечебное действие оно оказывает при ринитах и аллергических дерматозах.
Понятно, что перед приемом крайне желательно проконсультироваться с врачом, обсудить с ним дозировку и курс лечения, исходя из возраста ребенка и тяжести аллергического процесса. Стандартно детям назначают капли или таблетки (тут есть свои ограничения, о них чуть ниже). Таблетки нужно принимать натощак или перед едой, запивая небольшим количеством воды. Детям с 6 лет дают по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки или 20 капель также однократно. Дети от 2 лет должны получать капли, при этом им нужно давать по 5 капель 2 раза в день. Превышать эти дозировки нельзя, но если вы ошиблись, то при появлении сильного возбуждения у ребенка, нужно промыть ему желудок и обратиться к врачу. Курс лечения может варьировать от 1 до 6 недель.
Супрастинекс в таблетках детям можно принимать только с 6 лет, а малышам с 2 лет для приема разрешены капли. Все это неспроста. Во-первых, таблетки супрастинекса имеют стандартную дозировку 5 мг, а суточная доза для детей младше 6 лет составляет всего 2.5 мг, но делить таблетку на четыре части не очень удобно, поэтому легче принимать капли. Кроме того, оболочка, которой покрыты таблетки, и вспомогательные вещества, входящие в ее состав, могут вызвать нежелательные реакции у ребенка до 6 лет в силу особой работы его пищеварительной системы, из-за чего снизится эффективность препарата. Наконец, детям до 6 лет гораздо легче дать раствор с каплями, чем уговорить их выпить таблетку. На данный момент назначать супрастинекс детям до 2 лет нельзя из-за отсутствия необходимых клинических данных, получаемых в ходе исследований.
Сегодня многие специалисты предпочитают назначать детям именно супрастинекс, поскольку небезосновательно считают, что этот препарат идет в ногу со временем, более эффективен и удобен в применении, чем его предшественники. Также супрастинекс наиболее безопасен из всех антиаллергических препаратов, поскольку его прием в подавляющем большинстве случаев не сопровождается развитием нежелательных побочных реакций, не вызывает привыкания, не вредит сердцу, печени и почкам.
— Вернуться в оглавление раздела «фармакология»
ТОП препаратов от аллергии (антигистаминные)
Аллергия – это чрезмерная реакция иммунной системы при контакте с фактически безвредным, чужеродным для организма веществом. Иммунная система способна к обучению и обычно очень хорошо знает, какие инородные вещества вредны, а какие нет. Но у некоторых категорий людей необходимая функция не работает должным образом.
Вместо того чтобы игнорировать безвредный посторонний материал, организм мобилизует свои защитные силы при аллергии. Симптомы, такие как отекшие слизистые оболочки, зуд, одышка являются возможными последствиями иммунной реакции. Сами триггерные вещества (аллергены) не наносят прямого вреда.
Лучшее средство от аллергии может подобрать только врач после проведения комплексного обследования. Специалист учитывает противопоказания и индивидуальные особенности организма пациента.
Разновидности аллергии
С сенной лихорадкой сталкиваются многие люди. Выражается аллергия на пыльцу растений в появлении насморка, заложенности носа, сильного чихания и покраснения глаз. Поскольку растения цветут в определенное время года, сенная лихорадка обычно является сезонной аллергией. Нередко она сочетается к перекрестным реакциям с пищевыми аллергенами.
Пищевая аллергия возникает на некоторые белки, получаемые с пищей. Типичными симптомами являются: отек лица, рук или ног, диарея и рвота.
Аллергия на домашних животных обусловлена реакцией организма человека на пот, слюну, шерсть, мочу или фекалии питомца. Проявляются симптомы в виде насморка. В некоторых случаях может развиться астма или возникнуть анафилактическая реакция.
Классификация препаратов от аллергии
На рынке медпрепаратов существует несколько различных типов лекарств от аллергии, которые соответствуют предпочтениям и потребностям каждого человека. Лучшее средство может подобрать лечащий врач после постановки диагноза.
Основным отличием и преимуществом препаратов II поколения является незначительное влияние на центральную нервную систему. Медленные реакции и сонливость развиваются гораздо реже, только при нарушении дозировки, индивидуальной повышенной чувствительности к действующему веществу. Кроме того, они оказывают меньшее негативное воздействие на желудочно-кишечный тракт и ткани сердца. Недостатками являются высокая стоимость и невозможность применения при патологиях почек.
Симптомы аллергии
Причины аллергии
При аллергии иммунная система реагирует на определенные аллергены гиперчувствительным образом (сенсибилизация). При этом часто, казалось бы, безвредные вещества вызывают бурные реакции. В течение жизни организм человека развивает иммунитет к некоторым антигенам из окружающей среды. Это могут быть, например, вирусы или бактерии. При соприкосновении с ними, лейкоциты вырабатывают необходимые антитела. Так возникает защитная реакция и антигены уничтожаются. У аллергиков что-то идет не так в этом процессе. Неопасное вещество оценивается иммунной системой как опасное.
По отношению к аллергенам происходит сенсибилизация организма. Причиной этого являются антитела, которых было произведено слишком много. Из-за высвобожденного гистамина возникают перечисленные выше симптомы.
Рейтинг препаратов от аллергии
В настоящее время с этой проблемой сталкиваются люди всех возрастов, не только весной и летом, когда начинается цветение растений, но и круглый год (в зависимости от причины). Поэтому вопрос выбора противоаллергических препаратов не теряет актуальности.
Предлагаем список лучших средств от аллергии на сегодняшний день, который основан на безопасности, эффективности и соотношении цена-качество:
№1 – «Супрастин» (EGIS Pharmaceuticals, Венгрия).
По сравнению с аналогами обладает небольшим количеством противопоказаний и негативного воздействия. Долго не остается в крови, выводится почками. Вызывает сонливость, седацию. Лучшее средство от аллергии на сегодняшний день хорошо справляется с ангионевротическим отеком, атопическим дерматитом, аллергическим конъюнктивитом и крапивницей. Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций.
Производитель: EGIS Pharmaceuticals [ЭГИС Фармасьютикалс], Венгрия
№2 – «Цетрин» (Dr. Reddy’s Laboratories, Индия).
Признанный лидер III поколения. Не вызывает сонливости, торможения реакций и рефлексов, не приводит к ухудшению зрения, не нарушает функции сердца, почек и печени.
Производитель: Dr. Reddy’s Laboratories [Доктор Реддис Лабораторис], Индия
№3 – «Назонекс» (Schering-Plough, Бельгия).
Глюкокортикостероид является лучшим лекарством от аллергии местного действия. Назальный спрей обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием.
Производитель: Schering-Plough [Шеринг-Плау], Бельгия
№4 – «Эриус» (Bayer, Бельгия).
Таблетки разработаны на основе дезлоратадина. Лучшее антигистаминное средство отличается длительным эффектом (24 ч), не оказывая негативного воздействия на центральную нервную систему. Назначается для лечения аллергического ринита и крапивницы.
Производитель: Bayer [Байер], Бельгия
№5 – «Кларитин» (Bayer, США).
Можно использовать с первого года жизни. Быстро устраняет бронхоспазмы, ларингоспазмы, отеки и зуд. Выпускается в таблетированной форме по 10 и 30 шт. в упаковке. Действовать начинает через 30 минут после приема внутрь.
Производитель: Bayer [Байер], США
№6 – «Кестин» (Almiral S.A, Испания).
Разработан на основе эбастина. Блокатор рецепторов Н1-гистамина назначается при крапивнице, аллергическом конъюнктивите и рините. Это лучшие таблетки от аллергии, т. к. побочные реакции при правильном дозировании возникают крайне редко.
Производитель: Almirall S.A., Испания
№7 – «Тавегил» (Famar, Италия).
Используется в комплексной терапии для лечения анафилактического шока и псевдоаллергических реакций. Эффективно устраняет кожный зуд, риниты, крапивницу и дерматит.
Производитель: Famar [Фамар], Италия
№8 – «Лоратадин» (Вертекс, Россия).
Один из лучших препаратов от аллергии, который эффективно справляется с симптомами конъюнктивита, ринита и отека Квинке. Назначается от укусов насекомых и при зудящих дерматозах.
Производитель: Вертекс, Россия
№9 – «Зодак» (Zentiva, Чешская Республика).
Таблетки разработаны на основе цетиризина гидрохлорида. Назначается взрослым и детям с 6-летнего возраста. Рекомендуется запивать большим количеством воды.
Производитель: Zentiva [Зентива], Чешская Республика
№10 – «Зиртек» (UCB Pharma, Италия).
Таблетки содержат такое активнее вещество, как цетиризина гидрохлорид. Предотвращает появление и облегчает течение аллергических реакций. Обладает антиэкссудативным и противозудным действием.
Производитель: UCB Pharma [ЮСБ Фарма], Италия
№11 – «Аллегра» (Sanofi Aventis, Франция).
Содержит фексофенадина гидрохлорид. Обладает селективной антагонистической активностью. Широко используется для лечения сезонных аллергических ринитов и крапивницы.
Производитель: Sanofi Aventis [Санофи-Авентис], Франция
№12 – «Фенистил» (Novartis Pharma, Швейцария).
Гель для наружного применения на основе диметиндена малеата. Способствует снижению проницаемости капилляров, которая имеет связь с аллергическими реакциями. Снимает раздражение и зуд. Эффективен при реакции на шерсть животных, растения, химические вещества, холод, солнце, продукты питания.
Производитель: Novartis Pharma [Новартис Фарма], Швейцария
№13 – «Фексофаст» (Micro Labs, Индия).
Содержит фексофенадин. Результат наступает через час после приема. Назначается для купирования симптомов, вызванных аллергическим ринитом и крапивницей.
Производитель: Micro Labs [Микро Лабс], Индия
Когда обратиться к врачу?
Если у вас острая аллергическая реакция, которая сопровождается внезапным опуханием лица, затрудненным дыханием, сильным внезапным приступом кашля, нужно немедленно вызвать скорую.
Чтобы выбрать наиболее эффективные лекарства от аллергии и избежать проблем, необходимо обратиться за помощью к специалисту. Даже безрецептурные лекарства имеют побочные эффекты, и некоторые из них могут вызвать проблемы в сочетании с другими препаратами.
Проявления аллергии, как правило, причиняют много дискомфорта, значительно снижая качество жизни. Сегодня существует множество лекарственных препаратов, способных в полной мере облегчить симптомы. Есть возможность подобрать для себя эффективное лекарство, которое поможет чувствовать себя лучше.
Если не происходит улучшения, следует обязательно сообщить об этом лечащему врачу, который на профессиональном уровне поможет подобрать другой препарат. Информация в данной статье размещена исключительно в ознакомительных целях. Прием любого лекарственного средства должен быть согласован с лечащим врачом.
Антигистаминные препараты: как сделать правильный выбор
В России распространенность аллергии, по результатам эпидемиологических исследований ГНЦ Института иммунологии, колеблется от 17,5 до 30%. Клинические формы заболеваний аллергического генеза чрезвычайно многообразны. Но, какой бы не была маска аллергии, пациент ждет от терапевта, педиатра, оториноларинголога, дерматолога или аллерголога помощи в снятии симптомов и адекватной терапии, которая улучшит его качество жизни. Современные антигистаминные препараты IIб поколения – левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина, ‒ влияют на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, снижают проницаемость сосудов и миграцию эозинофилов, ограничивая высвобождения медиаторов воспаления.
Аллергические заболевания в последние десятилетия стали реальной глобальной проблемой человечества. И их распространенность продолжает расти, уже не напоминая, а крича о проблемах окружающей среды и современного образа жизни людей (особенно в больших городах).
С чертами эпидемии
Распространенность аллергии сегодня действительно приобретает черты эпидемии. И это не преувеличение: по данным скрининговых эпидемиологических исследований, распространенность аллергопатологий среди взрослого населения составляет почти 30% и практически 50% – среди детей 1 (в их структуре: 20‒40% – аллергический ринит (АР), 7‒10% — бронхиальная астма (БА), различные аллергодерматозы – до 40% детского и около 10% взрослого населения 2‒4 ). То есть каждый третий взрослый человек и каждый второй ребенок на планете страдает от них. Именно страдает, потому что и хроническое течение заболевания, и обострения влияют абсолютно на все сферы жизнедеятельности – физическую (включая ухудшение качества сна, снижение работоспособности), психоэмоциональную (ухудшение когнитивных функций, способности к обучению, настроения), финансовую (прямые – лекарства, посещение врача и непрямые – часы без сна и пр. затраты). 5
Серьезным бременем аллергические заболевания ложатся и на здравоохранение. Только на лечение пациентов с АР в США затраты с 2000 по 2005 годы возросли с 6,1 до 11,2 млрд долларов. 6
В России уровень распространенности аллергии, по результатам эпидемиологических исследований, проведенных в ГНЦ Институт иммунологии, колеблется от 17,5 до 30%. 7
К сожалению, надо признать: истинный показатель заболеваемости этими нозологиями значительно превосходит официальную статистику. Врачи как правило имеют дело с уже развившимся заболеванием (и его осложнениями), а с ранними симптомами болезни пациенты чаще всего не обращаются.
Клинические формы заболеваний аллергического генеза чрезвычайно многообразны и по возрастному охвату своих «жертв», и по особенностям течения, и по степени тяжести (от легких симптомов до развития крайне тяжелых, угрожающих жизни состояний), и по органам-мишеням. Но, какой бы не была маска аллергии, пациент ждет от врача, будь то терапевт, педиатр, оториноларинголог, дерматолог или аллерголог, быстрой и действенной помощи, адекватной терапии. И доктору приходится делать непростой выбор для каждого конкретного клинического случая: в современной России зарегистрировано свыше 150 наименований противогистаминных препаратов. 8,9
Вездесущий и всемогущий
А разработка стратегий и алгоритмов адекватной терапии целого ряда аллергических заболеваний исторически связана с ролью главного медиатора аллергической реакции – гистамина, выполняющего в организме массу физиологических функций (как нейротрансмиттер участвует в различных физиологических и патологических процессах: желудочной секреции, воспаления и др.). 10 Основное депо гистамина в организме – тучные клетки, где он находится в связанном состоянии и высвобождается в виде биологически активных веществ (после повторного контакта с аллергеном и соединения антигена с IgE-антителами).
Свою активность он реализует через собственные рецепторы. Взаимодействуя с ними, гистамин активирует белок NF-kB (нуклеотидный фактор каппа-бета), который способствует синтезу провоспалительных медиаторов (в том числе молекул адгезии, которые помогают миграции эозинофилов в очаг аллергической реакции). 11 Этот каскад реакций и есть аллергическое воспаление, а в клиническом выражении: зуд, чихание и усиленная секреция слизистой носа (ринорея), сокращение гладких мышц бронхов и кишечника, гиперемия тканей, дилатация мелких кровеносных сосудов, повышение сосудистой проницаемости для воды, белков, нейтрофилов, образование воспалительного отека.
И так как основным медиатором воспаления при аллергических заболеваниях является гистамин, специалисты рассматривают прежде всего возможность конкурентной блокады именно его рецепторов (Н1) как серьезное звено противоаллергической терапии. Ее базисными средствами, препаратами первой линии стали антигистаминные препараты (АГП), чье действие, благодаря структурной схожести с гистамином, блокирует Н1. 3
Новое поколение
В нынешнем веке пришедших более 70 лет назад АГП серьезно теснят препараты II поколения – с достаточно высоким противоаллергическим потенциалом и во многом лишенные недостатков предшественников, прежде всего это активные метаболиты известных антигистаминных средств – дезлоратадин, левоцетиризин и др. Эксперты и врачи-клиницисты отмечают не только их высокую селективность к Н1 (причем современные АГП не блокируют их, а, как истинные обратные агонисты, переводят в неактивное состояние, не нарушая физиологических свойств), но и большую активность. Так, они оказывают дополнительный противовоспалительный эффект за счет ингибирования хемотаксиса эозинофилов и нейтрофильных гранулоцитов, уменьшения экспрессии на эндотелиальных клетках молекул адгезии (ICAM-1), ингибирования IgE-зависимой активации тромбоцитов и выделения цитотоксических медиаторов. 8
Кстати, первооткрыватели (В. Ноулз, Б. Шарплесс и Р. Нойори) принципиально нового направления (методов разделения оптических изомеров), благодаря которому стал возможным синтез молекулы левоцетиризина (и многих других), в 2001 году получили Нобелевскую премию по химии. Как, впрочем, и создатель самого первого антигистаминного препарата (тимоксидиэтиламина) – D. Bovet (1957 г.).
Общие свойства АГП II поколения:
Таблица. Сравнительная характеристика АГП первого и второго поколений 12
Свойства
Первое поколение
Второе поколение
Седативный эффект и влияние на когнитивные функции
ЕСТЬ (в минимальных дозах)
НЕТ (в терапевтических дозах)
Селективность в отношении Н1-рецепторов
МАЛО
МНОГО
МАЛО
МНОГО
Научные исследования различных доз
Исследования у новорожденных, детей, пожилых пациентов
Один из таких высокоэффективных современных АГП II поколения (АГП III поколения пока нет) – левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина, относящийся к группе конкурентных антагонистов гистамина. На отечественном рынке он появился в 2005 году в таблетированной форме (в виде капель — в 2008).
Благодаря влиянию на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, снижению проницаемости сосудов и миграции эозинофилов, ограничению высвобождения медиаторов воспаления левоцетиризин существенно влияет на формирование отека тканей и продукцию слизи, предупреждает развитие и значительно облегчает течение аллергической реакции (противоэкссудативный, противозудный, противовоспалительный эффекты). Именно с этими свойствами связывают его выраженную способность к устранению назальной обструкции у больных сезонным аллергическим ринитом, в отличие от других антигистаминных препаратов, не эффективных в данном отношении. 13‒15
Исследования его фармакодинамики установили: левоцетиризин имеет вдвое большее сродство (аффинитет) к Н1, чем, к примеру, цетиризин. Это сродство в сотни раз превышает аффинитет к другим (холинергическим, мускариновым, серотониновым) рецепторам, и он практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. 16,17 Его отличает отсутствие побочных эффектов: минимизировано кардиотоксическое действие, он не влияет на продолжительность интервала QT. Он также не снижает умственную и физическую активность пациентов («может быть классифицирован как неседативный антигистаминный препарат в рекомендованных дозах», минимальное проникновение через гематоэнцефалический барьер). 9,18,19
Трудно не отметить, насколько обширна доказательная база левоцетиризина. В многочисленных экспериментах тщательно изучались его фармакодинамика и фармакокинетика. 16,17 Выяснилось: препарат быстро всасывается в кишечнике, поэтому у 50% больных его действие развивается уже через 12 минут после приема однократной дозы, а у 95% — через 0,5–1 час. 20 Его биодоступность близка к 100%, из чего следует, что левоцетиризин почти полностью попадает в системный кровоток. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме достигается через 50 минут и сохраняется до 2 дней. Из кишечника ЛС транпортируется в печень. 20 Надо отметить, для активации ему не надо проходить печеночный метаболизм, он и так— конечный метаболит. Отсюда и минимальная возможность конкурентного лекарственного взаимодействия, а значит, АГП можно принимать с другими препаратами (антибиотиками, противогрибковыми, пр.) и назначать пациентам с заболеваниями печени. 18‒23
Селективность левоцетиризина к H1 (избирательность) в 600 раз больше, чем к М-холинорецепторам, серотониновым рецепторам, другим ионным каналам. 21
Аффинность левоцетиризина к H1 (сродство к рецептору) в 30 раз выше декстроцетиризина и в 2 раза – цетиризина. 24
Клинические исследования
Многочисленные клинические исследования, проведенные в разных странах, оценивали такие важные параметры левоцетиризина, как соотношение польза/риск (эффективность/безопасность), сила и скорость наступления эффекта, возможность длительного применения, удобство применения, возможность применения при сопутствующей патологии в комбинации с другими ЛС, путь выведения, необходимость титрования дозы. Специалисты перекрестно сравнивали его с другими АГП и плацебо. Левоцетиризин демонстрировал полное блокирование уртикарной реакции на 95% и более. 25
Высокая селективность и аффинность к Н1 и низкий объем распределения позволяли ему лучше подавлять аллергические реакции по сравнению с другими АГП. Так, после его приема пациенты с кожными аллергическими проявлениями отмечали более быстрое (в 3 раза!) наступление эффекта (через 4 часа), чем больные, получавшие дезлоратадин. Ингибирующую активность (в 2 раза выше, чем у препарата сравнения) левоцетиризин сохранял и через 24 часа (связано с уровнем занятости рецепторов, которая у него составляет 90% через 4 часа и 57% через 24 часа). 10,26,27 Эту корреляцию подтвердили и другие работы: выраженность противоаллергического и противовоспалительного эффектов напрямую зависит от того количества Н1, которое способен заблокировать АГП, то есть от оккупации рецепторов. 28 Отмеченные специалистами высокие показатели продолжительности терапевтического эффекта левоцетиризина позволили назначать его раз в день (повышает комплаентность терапии). 3,10,22,29
Все эти и многие другие данные, полученные при многолетнем изучении препаратов нового поколения, позволили экспертам Европейской академии аллергии и клинической иммунологии (EAACI) предъявлять более жесткие требования к АГП, фокусируя внимание специалистов на современных представителях группы, одним из которых является левоцетиризин. 30
Почему Супрастинекс?
Многим российским врачам уже хорошо известны все достоинства АГП нового поколения – левоцетиризина. Не первый год они назначают своим пациентам при различных аллергопатологиях препарат Супрастинекс (ЭГИС, Венгрия), чьим действующим веществом он является.
Супрастинекс (левоцетиризин) – инновационный препарат от аллергии последнего поколения: 20,31
Рассмотрим области применения левоцетиризина, где его назначение дает наиболее показательные результаты.
Педиатрия. Для возрастной группы от 6 месяцев до 5 лет АГП II поколения подтверждают благоприятный профиль безопасности. В 3 рандомизированных слепых плацебо-контролируемых исследованиях детей младшего возраста, принимавших длительно левоцетиризин (18 месяцев), клинически не было выявлено побочных эффектов, гематологических, биохимических или ЭКГ-нарушений, воздействия на рост или массу тела, влияния на поведение, развитие или обучение. 27,32‒36
Аллергический ринит (АР). Ряд двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследований с участием взрослых пациентов с сезонным, круглогодичным или персистирующим АР продемонстрировали эффективность и безопасность левоцетиризина. Он значительно уменьшал симптомы аллергического ринита, включая заложенность носа.
В 6-месячном исследовании с участием 551 взрослого пациента (276 из них получали терапию левоцетиризином) с персистирующим АР, сенсибилизированных к домашней пыли и цветочной пыльце, было показано, что левоцетиризин (5 мг) клинически и статистически эффективнее плацебо в отношении симптомов АР в ходе всего периода терапии и не вызвал тахифилаксию. Отмечено и значительное улучшение качества жизни всех пациентов, а также снижение стоимости лечения. 22,37‒41
Длительное (6-месячное) исследование XPERT (более 500 больных из стран Европы) подтвердило эффективность левоцетиризина у больных персистирующим АР. Оно также включало оценку качества жизни пациентов и фармако-экономический анализ. 42,43
Рисунок 1. Влияние левоцетиризина на симптомы АР 42,43
В сравнительном исследовании при сезонном АР пациенты, не ответившие на терапию другими АГП, демонстрировали значительное улучшение, выраженное в уменьшении оценки по суммарной шкале симптомов, отражающей тяжесть болезни (T4 SS), при приеме левоцетиризина 5 мг. Большая часть пациентов отметили значительное улучшение состояние, более длительное облегчение симптомов (до 28 часов) именно при применении левоцетиризина. 44
Аллергические дерматозы (крапивница, атопический дерматит). Положительный эффект левоцетиризина при хронической крапивнице (ХК) подтвержден двойными слепыми плацебо-контролируемыми исследованиями, в том числе у детей раннего возраста. 35,45 Следует отметить, что результаты исследований говорят не только о клинической эффективности, но и о высоком профиле безопасности левоцетиризина (и у взрослых, и у детей). Частота побочных эффектов левоцетиризина не отличалась от таковой плацебо даже при длительном применении. При сравнении, к примеру, с дезлоратадином по таким показателям, как тяжесть, длительность зуда, общая клиническая эффективность, удовлетворенность пациентов лечением, время начала улучшения симптомов, левоцетиризин явно превосходил. 21,22
Имеющиеся данные свидетельствуют, что в ходе исследования 2-недельный курс левоцетиризина уменьшает выраженность зуда, расчесов и мокнущих высыпаний на коже. После проведенной терапии фиксировалось изменение числа эозинофилов, но не уровня нейтрофилов. Снизился процент CD4+T-клеток, экспрессирующих интерлейкин (ИЛ)-5, и CD4+, экспрессирующих ИЛ-13, уровень же CD+, экспрессирующих ИЛ-10, напротив, повысился до нормальных значений. Что говорит о контроле левоцетиризином аллергического воспаления и является обосновыванием его назначения пациентам с атопическими заболеваниями. 46
Без сомнения, особый интерес для нас представляет опыт отечественных коллег. 46,47 Так, сотрудники Московского научно-практического центра дерматовенерологии и косметологии наблюдали в клинических условиях 48 пациентов с ХК и 74 – с атопическим дерматитом (АтД) с длительностью заболевания от нескольких месяцев до 14 лет и с различными сопутствующими заболеваниями, в том числе и аллергического генеза (АР, БА). 47 Основными сенсибилизирующими факторами были бытовые (29,2%), пищевые (22,9%) и эпидермальные (18,9%) аллергены. Все пациенты получали комплексное лечение по стандартам данной патологии и левоцетиризин в дозе 5 мг сутки на протяжении 1 месяца. Эффективность терапии у пациентов с ХК оценивалась с использованием варианта дерматологического индекса шкалы симптомов (ДИШС), индекса зуда (BRS) и индекса качества жизни (ДИКЖ), у больных с АтД использовались индексы SCORAD, BRS и ДИКЖ.
После лечения индекс ДИШС у пациентов с ХК среднетяжелого течения редуцировал с 7,1 балла [Q1 = 6,6; Q3 = 7,6] до 0,1 баллов [Q1 = 0; Q3 = 0,2] (р 47
В процессе лечения улучшалась не только клиническая картина заболевания, но и показатели качества жизни. Так, после лечения редукция индекса ДИКЖ составила в среднем 88% при среднетяжелом течении и 79% при тяжелом течении ХК.
У пациентов с АтД эффективность комплексного лечения, включающего прием левоцетиризина, также была оценена как высокая в соответствии с динамикой индекса SCORAD, снижение которого составило более 85% (р 47
Выраженная положительная динамика отмечалась и в отношении основного клинического симптома заболевания – зуда. Индекс BRS у пациентов со средней степенью тяжести снизился с 7,1 [Q1 = 6,9; Q3 = 7,3] до 1,2 [Q1 = 0,8; Q3 = 1,6] (р 47
К подобным выводам пришли и специалисты из клиники Института иммунологии в своем наблюдении 2012 года (с февраля по август). Их пациенты (32 больных ХК и 30 больных с АтД) получали стандартную терапию и левоцетиризин (препарат Супрастинекс) в дозе 1 таблетка 5 мг / 1 раз в день – взрослые и 5 капель (1,25 мг) / 2 раза в день – дети в возрасте от 2 до 6 лет. 48
На фоне проводимой терапии у пациентов с АтД уже ко 2‒3 дню применения значительно уменьшался зуд кожи, а на 14-й день регрессировали воспалительные явления на коже, улучшился сон у 83,3% больных. Медиана индекса SCORAD у взрослых больных со среднетяжелым течением АтД исходно составляла 42,5 баллов, через 14 дней лечения ее значение снизилось до 32,6 баллов, а через 28 дней зафиксировано достоверное уменьшение медианы индекса до 22,1 баллов. В группе детей от 2 до 5 лет исходное значение индекса SCORAD составляло 54,6; через 14 дней – 43,4; через 28 дней – 23,6.
Врачи также отметили у 66,7% больных значительное уменьшение основных симптомов сопутствующего аллергического риноконъюнктивита и, что очень важно, каких-либо нежелательных явлений, изменений показателей клинического и биохимического анализа крови не было выявлено.
А большинство пациентов заявили о значительном уменьшении влияния АтД на их самочувствие, поведение и повседневную активность. Так, если до лечения чрезвычайное влияние заболевания на жизнь отмечали 61,1% пациентов, то после лечения число таких пациентов составило лишь 11,1%.
В группе пациентов с ХК у всех больных до терапии отмечалось ежедневное появление зудящих уртикарных высыпаний различной степени выраженности. Оценку тяжести течения заболевания проводили до начала лечения, на 14 и 28 дни отдельно для взрослых и детей. На фоне лечения у большинства пациентов количество высыпаний и интенсивность кожного зуда быстро уменьшались. К 28 дню контроль над крапивницей был достигнут у 26 из 32 исследуемых больных.
Рисунок 4. Изменение оценки степени тяжести течения ХК на фоне терапии. 48
* различия достоверны по сравнению со значениями на 0 день лечения (p 48
Супрастинекс имеет ряд преимуществ:
В заключение этого обзора хочется еще раз подчеркнуть: лечение аллергопатологий подразумевает назначение различных препаратов. Целесообразность применения АГП определяется широким спектром эффектов гистамина, медиатора, вызывающего и патофизиологические реакции со стороны различных органов и систем организма. Выступая блокаторами или антагонистами Н1, АГП предотвращают и купируют симптомы аллергии. Свойства этих препаратов различны, поэтому в одних случаях, к примеру, показан проверенный временем Супрастин (хлоропирамин гидрохлорид), а в других – современный Супрастинекс (левоцетиризин).
Этот обзор обращает внимание на возможности применения Супрастинекса в терапии таких заболеваний, как аллергический ринит, аллергический дерматит, крапивница. Зарубежные и отечественные эксперты, доказавшие высокий профиль эффективности и безопасности левоцетиризина, по праву рекомендуют этот антигистаминный препарат нового поколения для первой линии терапии этих аллергопатологий.
Появление Супрастинекса – европейского препарата, произведенного по стандартам GMP и при этом экономически доступного, позволяет и врачам, и их пациентам рассчитывать на лучшие результаты их борьбы с аллергическими заболеваниями.